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丙硫氧嘧啶的作用特點(diǎn)和典型不良反應(yīng)
丙硫氧嘧啶能抑制過(guò)氧化酶系統(tǒng),使被攝入到甲狀腺細(xì)胞內(nèi)的碘化物不能氧化成活性碘,酷氨酸不能碘化;同時(shí),一碘酪氨酸和二碘酪氨酸的縮合過(guò)程受阻,以致不能生成甲狀腺激素。由于本品不能直接對(duì)抗甲狀腺激素,待已生成的甲狀腺激素耗竭后才能產(chǎn)生療效,故作用較慢。本品在甲狀腺外能抑制T4轉(zhuǎn)化為T(mén)3。
典型不良反應(yīng):①常見(jiàn)不良反應(yīng)有頭痛、眩暈、關(guān)節(jié)痛、唾液腺和淋巴結(jié)腫大以及胃腸道反應(yīng);也有皮疹、藥熱等過(guò)敏反應(yīng),有的皮疹可發(fā)展為剝落性皮炎。②最嚴(yán)重的不良反應(yīng)為粒細(xì)胞缺乏癥。③可引起中性粒細(xì)胞胞漿抗體相關(guān)性血管炎。④丙硫氧嘧啶在體內(nèi)活性代謝物具有肝細(xì)胞毒性,可引起不同程度的肝細(xì)胞壞死,應(yīng)注意監(jiān)測(cè)肝功能,個(gè)別患者可致黃疸和中毒性肝炎。
練習(xí)題
1.(多選題)丙硫氧嘧啶的作用特點(diǎn)有
A.待已生成的甲狀腺激素耗竭后才能產(chǎn)生療效
B.起效慢,不能直接對(duì)抗甲狀腺素
C.可使甲狀腺激素組織變硬,血供減少
D.可使甲狀腺組織退化,腺體縮小
E.可引起肝細(xì)胞壞死
【正確答案】ABE
【答案解析】丙硫氧嘧啶能抑制過(guò)氧化酶系統(tǒng),使被攝入到甲狀腺細(xì)胞內(nèi)的碘化物不能氧化成活性碘,酷氨酸不能碘化;同時(shí),一碘酪氨酸和二碘酪氨酸的縮合過(guò)程受阻,以致不能生成甲狀腺激素。由于本品不能直接對(duì)抗甲狀腺激素,待已生成的甲狀腺激素耗竭后才能產(chǎn)生療效,故作用較慢。本品在甲狀腺外能抑制T4轉(zhuǎn)化為T(mén)3。
典型不良反應(yīng):①常見(jiàn)不良反應(yīng)有頭痛、眩暈、關(guān)節(jié)痛、唾液腺和淋巴結(jié)腫大以及胃腸道反應(yīng);也有皮疹、藥熱等過(guò)敏反應(yīng),有的皮疹可發(fā)展為剝落性皮炎。②最嚴(yán)重的不良反應(yīng)為粒細(xì)胞缺乏癥。③可引起中性粒細(xì)胞胞漿抗體相關(guān)性血管炎。④丙硫氧嘧啶在體內(nèi)活性代謝物具有肝細(xì)胞毒性,可引起不同程度的肝細(xì)胞壞死,應(yīng)注意監(jiān)測(cè)肝功能,個(gè)別患者可致黃疸和中毒性肝炎。
2.(單選題)丙硫氧嘧啶最嚴(yán)重的不良反應(yīng)是
A.頭痛
B.關(guān)節(jié)痛
C.胃腸道反應(yīng)
D.粒細(xì)胞缺乏癥
E.中毒性肝炎
【正確答案】D
【答案解析】丙硫氧嘧啶最嚴(yán)重的不良反應(yīng)為粒細(xì)胞缺乏癥,故用藥期間應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血常規(guī)。
3.(單選題)丙硫氧嘧啶的藥理作用與作用特點(diǎn)不包括
A.抑制過(guò)氧化酶系統(tǒng),使攝入到甲狀腺細(xì)胞內(nèi)的碘化物不能氧化成活性碘
B.一碘酪氨酸和二碘酪氨酸的縮合過(guò)程受阻,以致不能生成甲狀腺激素
C.直接對(duì)抗甲狀腺激素
D.在甲狀腺外能抑制T4轉(zhuǎn)化為T(mén)3
E.口服易吸收,20~30分鐘達(dá)甲狀腺,60%在肝內(nèi)代謝,t1/2為2小時(shí),可通過(guò)胎盤(pán)和乳汁排出
【正確答案】C
【答案解析】丙硫氧嘧啶不能直接對(duì)抗甲狀腺激素,待已生成的甲狀腺激素耗竭后才能產(chǎn)生療效,故作用較慢。
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