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2019年執(zhí)業(yè)藥師《臨床藥理學(xué)》精選考點(diǎn)(24)

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  美沙拉秦藥理介紹簡(jiǎn)介

 、彼幮W(xué):

  本藥為抗?jié)兯,通過(guò)作用于腸道炎癥粘膜,抑制引起炎癥的前列腺素合成及炎性介質(zhì)白三烯的形成,從而對(duì)腸道壁起顯著的抗炎作用,對(duì)發(fā)炎的腸壁結(jié)締組織效果尤佳。試驗(yàn)表明本藥對(duì)維持潰瘍性結(jié)腸炎的緩解與柳氮磺吡啶同樣有效,但不發(fā)生后者通常引起的不良反應(yīng)(如骨髓抑制和男性不育)。

  ⒉藥動(dòng)學(xué):

  本藥口服在結(jié)腸釋放后轉(zhuǎn)化為乙酰水楊酸。乙酸水楊酸一部分被腸道內(nèi)細(xì)菌分解,​從糞便中排出。另一部分由腸粘膜吸收,約40%與血漿蛋白結(jié)合,在體內(nèi)代謝生成乙;,此乙;锛s80%與血漿蛋白結(jié)合,從尿中排出,半衰期為5-10小時(shí),很少透過(guò)胎盤和分泌入乳汁。

  本藥緩釋片由乙基纖維素包衣的美沙拉秦微顆粒(直徑為0.7-1mm)組成。在胃中開(kāi)始崩解,微顆粒通過(guò)幽門進(jìn)入小腸,在腸道內(nèi)可持續(xù)均勻地釋放美沙拉秦,約50%在小腸內(nèi)釋放,50%在大腸內(nèi)釋放?诜忈屍瑹o(wú)需胃排空,無(wú)藥物大量?jī)A釋現(xiàn)象,無(wú)血藥峰濃度,在胃中殘留時(shí)間短,服藥后20分鐘內(nèi)血中即可測(cè)出美沙拉秦。緩釋片還可防止美沙拉秦在近端小腸被過(guò)早吸收,從而保證它在遠(yuǎn)端小腸具有較高的生物利用度。

  本藥栓劑由緩釋微囊組成,可直接到達(dá)作用部位,緩慢釋放,局部濃度高。

 

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