第六節(jié) 四環(huán)素類藥物
包括四環(huán)素、金霉素、土霉素及多西環(huán)素、美他環(huán)素和米諾環(huán)素。
一、藥理作用與臨床評價(jià)
(一)作用特點(diǎn)
與細(xì)菌核糖體的30S亞基結(jié)合，抑制蛋白質(zhì)合成。
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也能引起細(xì)菌細(xì)胞膜通透性增加，使細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)核苷酸和其他重要物質(zhì)外漏——抑制細(xì)菌DNA復(fù)制。
快速抑菌劑，常規(guī)濃度時(shí)抑菌，高濃度時(shí)對某些細(xì)菌呈殺菌作用。
抗菌譜廣：尤其適用于立克次體、支原體、衣原體感染，其他包括：螺旋體，G+、G-需氧菌和厭氧菌，某些原蟲。
(二)典型不良反應(yīng)
1.四環(huán)素牙——與鈣離子形成的螯合物在體內(nèi)呈黃色，沉積于牙齒和骨中，造成牙齒黃染，并影響胎兒、新生兒和嬰幼兒骨骼的正常發(fā)育。
2.肝毒性。
3.腸道菌群失調(diào)——輕者引起維生素缺乏，嚴(yán)重二重感染，亦可發(fā)生腹瀉。
(三)禁忌證
1.有四環(huán)素類藥過敏史者。
2.妊娠期和準(zhǔn)備懷孕婦女、8歲以下兒童。
(四)藥物相互作用
1.與碳酸氫鈉、鈣劑、鎂劑或鐵劑合用，吸收減少。
2.與麥角生物堿或其衍生物同時(shí)給藥時(shí)，會(huì)增加麥角中毒的風(fēng)險(xiǎn)。
3.可降低血漿凝血酶原活性，故接受抗凝藥治療者需要調(diào)整(減少)抗凝血藥的劑量。
二、用藥監(jiān)護(hù)
(一)根據(jù)PK/PD參數(shù)制定合理給藥方案
濃度依賴型——盡量減少給藥次數(shù)。
(二)用藥過程監(jiān)護(hù)
部分四環(huán)素類(多西環(huán)素、米諾環(huán)素、美他環(huán)素、地美環(huán)素)使用后，患者可能在日曬時(shí)有光敏現(xiàn)象——建議服藥后患者不要直接暴露于陽光或紫外線下。
四環(huán)素類——光敏反應(yīng)
三、主要藥品
四環(huán)素
(1)立克次體。(2)支原體。(3)回歸熱、霍亂、兔熱病、鼠疫、布魯菌病。治療布魯菌病和鼠疫時(shí)需與氨基糖苷類聯(lián)合應(yīng)用。
【注意事項(xiàng)】
長時(shí)間靜脈給藥——血栓性靜脈炎，應(yīng)盡早改為口服序貫治療。
米諾環(huán)素
【適應(yīng)證】葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、淋病、痢疾桿菌、大腸埃希菌、克雷伯菌、變形桿菌、綠膿桿菌、梅毒及衣原體感染。常見應(yīng)用——痤瘡。
【注意事項(xiàng)】
1.滯留于食管并崩解時(shí)，會(huì)引起食管潰瘍，故應(yīng)多飲水，尤其臨睡前服用時(shí)。
2.用藥后應(yīng)避免日曬——光敏性皮炎。
3.從事危險(xiǎn)性較大的機(jī)器操作及高空作業(yè)者、駕駛員應(yīng)避免服用——可致頭暈、倦怠。
4.已不作為腦膜炎的治療藥——具有前庭神經(jīng)毒性。
多西環(huán)素
【適應(yīng)證】
同四環(huán)素+
對青霉素類過敏患者的破傷風(fēng)、氣性壞疽、雅司、梅毒、淋病和鉤端螺旋體病以及放線菌屬、李斯特菌感染。
中、重度尋常痤瘡。
2.衣原體感染——多西環(huán)素。
①鸚鵡熱;
�、谛圆�、淋巴肉芽腫、非特異性尿道炎、輸卵管炎、宮頸炎;
③沙眼。
3.支原體感染
支原體——非典型肺炎、非特異性尿道炎。
4.螺旋體感染。
回歸熱、軟下疳。
【注意】梅毒螺旋體首選——青霉素。
5.細(xì)菌性感染——特殊
�、偻脽岵�、鼠疫
�、诓剪斁�
�、刍魜y
與氨基苷類合用
小結(jié)：四環(huán)素類的臨床應(yīng)用——“4+3”
4：四體(衣原體、支原體、螺旋體、立克次體)
3：三菌(霍亂、布魯氏菌、肉芽腫鞘桿菌)
四環(huán)素，治四體，衣支螺立最好記。
普通細(xì)菌不能用，霍亂布魯鼠和兔。
【注意事項(xiàng)】
(1)一旦發(fā)生二重感染，即停用。
(2)腎功能減退者不必調(diào)整劑量。
(3)可與食品、牛奶或含碳酸鹽飲料同服。
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