2016執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識二》沖刺系統(tǒng)備考(10)

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第十單元　抗菌藥物

第一節(jié)　青霉素類抗菌藥物

　　一、藥理作用與臨床評價

　　(一)作用特點

　　作用機制——干擾敏感細菌細胞壁黏肽的合成，使細菌細胞壁缺損，菌體腫脹、變形，死亡。

　　作用靶位：細菌細胞內(nèi)膜上的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)。

　　PBPs是細菌細胞壁合成過程中不可缺少的酶。青霉素類作為PBPs底物的結(jié)構(gòu)類似物，競爭性地與酶活性位點結(jié)合，從而抑制PBPs，干擾細菌細胞壁合成，殺滅細菌。

　　青霉素類藥物對處于繁殖期細菌作用強，而對已合成細胞壁、處于靜止期者作用弱——屬于繁殖期殺菌劑。

　　主要用于：G+、G-球菌及某些G-桿菌感染。

　　注意：多數(shù)G-桿菌無效!

　　有效的是——【前后聯(lián)系】氨基糖苷類。

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　1.過敏反應(yīng)——嚴重過敏反應(yīng)在各種藥物中居首位，與劑量無關(guān)。

　　過敏性休克、血清病型反應(yīng)。

　　溶血性貧血、白細胞計數(shù)減少、藥疹、蕁麻疹、接觸性皮炎、哮喘發(fā)作等。

　　2.吉海反應(yīng)(赫氏反應(yīng))

　　治療梅毒、鉤端螺旋體病時，致癥狀(寒戰(zhàn)、咽痛、心率加快)加劇——病原體死亡所致。

　　3.其他

　�、俅髣┝繎�(yīng)用——腦脊液藥物濃度過高——青霉素腦病(肌肉陣攣、抽搐、昏迷等)。

　　②大量應(yīng)用青霉素類鈉鹽——高鈉血癥——心力衰竭。

　　③大量應(yīng)用青霉素類鉀鹽——高鉀血癥、鉀中毒反應(yīng)。

　�、荛L期、大劑量用藥——菌群失調(diào)，出現(xiàn)二重感染(由念珠菌或耐藥菌引起)。

　�、菁�(nèi)注射區(qū)——周圍神經(jīng)炎。

　　(三)禁忌證

　　有青霉素類藥物過敏史，或青霉素皮試陽性者。

　　(四)藥物相互作用

　　1.與氨基糖苷類混合后，兩者抗菌活性明顯減弱——兩藥不能置于同一容器內(nèi)給藥。

　　2.可增強華法林的抗凝作用。

　　3.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺類——減少青霉素類的腎小管分泌而延長其血漿半衰期。

　　二、用藥監(jiān)護

　　(―)用藥前必須詢問過敏史并作皮試

　　選用250-500U/ml的青霉素溶液皮內(nèi)注射0.05～0.1ml做所有青霉素類藥的皮膚敏感試驗。

　　【關(guān)于皮試——強調(diào)幾個注意點】

　　(1)無論何種給藥途徑(口服、肌內(nèi)或靜脈注射)都須做。

　　(2)20min后，觀察皮試結(jié)果，陽性反應(yīng)者禁用。必須使用者經(jīng)脫敏后應(yīng)用，隨時做好急救準備。

　　(3)過敏性休克一旦發(fā)生，必須就地搶救，即給患者皮下注射腎上腺素，吸氧，應(yīng)用血管活性藥、糖皮質(zhì)激素等抗休克治療。

　　(二)根據(jù)PK/PD參數(shù)制定合理給藥方案

　　屬于時間依賴型抗菌藥物，其抗菌活性與細菌接觸藥物的時間長短密切相關(guān)，而與血漿峰濃度關(guān)系較小——不需要轟轟烈烈，平平淡淡的維持即可.

　　血漿藥物濃度低于MIC(最小抑菌濃度)時，細菌很快生長，當達到MIC時增加藥物濃度并不能增加療效——因此首要地是延長高于MIC的持續(xù)維持時間。當T>MIC%達到40%以上時，可顯示滿意的殺菌效果。

　　幾乎無抗生素后效應(yīng)和首劑現(xiàn)象。

　　血漿半衰期較短——僅約30min，藥物經(jīng)7個半衰期就將消失殆盡，青霉素的有效血漿濃度可維持5h——最有效的給藥方法為：每日分次給藥，每隔6h給藥1次。

　　(三)選擇適宜的溶劑和滴速

　　青霉素類與酸性較強(pH3.5～5.5)的葡萄糖注射液配伍或作為溶劑，可失去效價并易致過敏性反應(yīng)。

　　(1)溶劑應(yīng)選擇0.9%氯化鈉注射液(pH5.0～7.5)。

　　(2)水溶液在室溫不穩(wěn)定，應(yīng)新鮮配制。

　　(3)小容積、短時間——單劑量容積為50～200ml，不宜超過200ml;靜脈滴注時間不宜超過1h——既可在短時間形成高血漿濃度，又可減少因滴注時間過長藥物裂環(huán)分解而致敏。

　　(4)青霉素鉀鹽不可快速靜脈滴注及靜脈注射。

　　(四)監(jiān)護特殊反應(yīng)

　　(1)全身大劑量應(yīng)用可引起青霉素腦病——腱反射增強、肌肉痙攣、抽搐、昏迷——嬰兒、老年人和腎功能不全者尤要注意。不可用于鞘內(nèi)注射。

　　(2)治療梅毒、鉤端螺旋體病——吉海(赫氏)反應(yīng)。處理——聯(lián)合應(yīng)用糖皮質(zhì)激素。

　　(3)注意監(jiān)測電解質(zhì)水平。大量應(yīng)用青霉素鉀鹽——高血鉀癥，心臟停搏;鈉鹽——低鉀血癥、代謝性堿中毒和高鈉血癥。

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