2016年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)知識二》核心知識點總結(jié)(33)

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第六章　調(diào)節(jié)血脂藥

　　血脂異常俗稱高脂血癥——

　　補(bǔ)充——更全面的血脂分類

第一節(jié)　羥甲基戊二酰輔酶A還原酶抑制劑

　　(他汀類)——降低LDL-ch作用最強(qiáng)。

　　一、藥理作用與臨床評價

　　(一)作用特點

　　競爭性抑制羥甲基戊二酰輔酶A還原酶(HMG-CoA還原酶)，降低血總膽固醇(TC)、低密度脂蛋白(LDL-ch)和載脂蛋白(Apo)B，也降低三酰甘油(TG)，輕度升高高密度脂蛋白(HDL-ch)。

　　還具有：

　　(1)對抗應(yīng)激。

　　(2)減少心血管內(nèi)皮過氧化。

　　(3)穩(wěn)定或縮小動脈粥樣硬化的脂質(zhì)斑塊。

　　(4)減少腦卒中和心血管事件。

　　(5)抑制血小板聚集。

　　(6)降低血清胰島素，改善胰島素抵抗。

　　——尚可用于動脈粥樣硬化、急性冠脈綜合征、心腦血管不良事件及腦卒中的預(yù)防。

　　【兩個細(xì)節(jié)】

　　1.具有廣泛的首關(guān)效應(yīng)，生物利用度不高。

　　2.“6規(guī)則”----在標(biāo)準(zhǔn)劑量的基礎(chǔ)上，劑量增加1倍，LDL-ch降幅平均僅增加6%，但不良反應(yīng)增加。

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　肌毒性——肌痛、肌病、橫紋肌溶解癥;

　　肝毒性——肝臟轉(zhuǎn)氨酶AST及ALT升高。

　　胰腺炎、史蒂文斯-約翰綜合征、多形性紅斑、大皰型表皮壞死松解癥。

　　記憶——他常吃雞肝，容易得高脂血癥。

　　(三)禁忌證

　　(1)膽汁郁積和活動性肝病、肝臟轉(zhuǎn)氨酶AST及ALT持續(xù)升高者。

　　(2)妊娠期。

　　(四)藥物相互作用

　　1.與紅霉素類、酮康唑、環(huán)孢素增加他汀類藥的代謝，使血藥濃度升高，肌毒性風(fēng)險增加。

　　2.與煙酸、吉非貝齊或貝特類合用，可使橫紋肌溶解和急性腎衰竭的發(fā)生率增加。

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