2016年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)知識(shí)二》核心知識(shí)點(diǎn)總結(jié)(26)

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第三節(jié)　抗心律失常藥

　　I.緩慢型——阿托品、異丙腎上腺素。

　　II.快速型(最常見(jiàn))——抗心律失常藥——通過(guò)影響心肌細(xì)胞Na+，K+，Ca2+的轉(zhuǎn)運(yùn)，糾正心肌電生理紊亂而發(fā)揮作用。

　　分類(lèi)及代表藥——重要考點(diǎn)

　　一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)

　　(一)作用特點(diǎn)

　　1.鈉通道阻滯劑

　　(1)Ⅰa類(lèi)：奎尼丁、普魯卡因胺——廣譜。

　　主要用于心房顫動(dòng)與心房撲動(dòng)的復(fù)律、復(fù)律后竇律的維持和危及生命的室性心律失常。

　　不良反應(yīng)——奎尼丁暈厥、誘發(fā)扭轉(zhuǎn)型室速，因此治療宜在醫(yī)院內(nèi)進(jìn)行。

　　【補(bǔ)充】奎尼丁——金雞納樹(shù)皮中提取。

　　(2)Ⅰb類(lèi)：

　�、倮嗫ㄒ颉獌H用于室性心律失常。

　　②美西律——僅用于慢性室性心律失常(急性——利多卡因)。宜與食物同服，可減少消化道反應(yīng)。

　　(3)Ⅰc類(lèi)——普羅帕酮

　　適用于室上性和室性心律失常。

　　2.β受體阻斷劑——唯一能降低心臟性猝死而降低總死亡率。

　　(1)主要用于室上性和室性心律失常。

　�、俑]性心動(dòng)過(guò)速：尤其伴焦慮者，心肌梗死后、心功能不全、甲亢和β受體功能亢進(jìn)狀態(tài)者。

　�、诮桓猩窠�(jīng)興奮相關(guān)的室性心律失常

　　包括運(yùn)動(dòng)誘發(fā)、心肌梗死、圍術(shù)期和心力衰竭相關(guān)的心律失常。

　　③室上性快速性心律失常。

　�、苄姆繐鋭�(dòng)和心房顫動(dòng)：

　　房撲——不能轉(zhuǎn)復(fù)心房撲動(dòng)，但能有效減慢心室率。

　　房顫——轉(zhuǎn)復(fù)為竇性心律。

　�、萜鸩骰蛑踩胄托穆赊D(zhuǎn)復(fù)除顫器置入后。

　　分為：

　　①非選擇性β受體阻斷劑——普萘洛爾：阻斷β1和β2受體。

　�、谶x擇性β1受體阻斷劑——比索洛爾、美托洛爾和阿替洛爾——適于肺部疾病或外周循環(huán)受損的患者(阿替、比索參加選美)。

　�、塾兄�?chē)苁鎻埞δ艿摩率荏w阻斷劑，兼有阻斷α1受體，產(chǎn)生周?chē)苁鎻堊饔谩ňS地洛(慢性心衰一線藥)、拉貝洛爾;

　�、芗�(dòng)β3受體——周?chē)苁鎻垺伪芈鍫枴?/P>

　　(2)改善心臟功能和增加左心室射血分?jǐn)?shù)(LVEF);適用于所有慢性收縮性心力衰竭。

　　(3)抗高血壓。

　　3.延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程藥(III類(lèi))

　　通過(guò)阻斷鉀通道而延長(zhǎng)心臟動(dòng)作電位時(shí)程，從而增加心肌組織的不應(yīng)期，用于治療室上性和室性心律失常。

　　胺碘酮——具有所有四類(lèi)的活性——廣譜。

　　索他洛爾——Ⅱ+Ⅲ類(lèi)。

　　4.鈣通道阻滯劑——維拉帕米和地爾硫䓬。

　　抑制鈣離子內(nèi)流，延長(zhǎng)竇房結(jié)和房室結(jié)有效不應(yīng)期，減慢竇房結(jié)自律性和房室結(jié)傳導(dǎo)。

　　靜注——終止陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速和左心室特發(fā)性室性心動(dòng)過(guò)速;

　　口服——減慢房顫、房撲和持續(xù)性房性心動(dòng)過(guò)速的心室率。

　　維拉帕米

　　【適應(yīng)證】陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速，原發(fā)性高血壓，心絞痛。

　　【注意事項(xiàng)】

　　(1)可能影響駕車(chē)和操作機(jī)械的能力。

　　(2)不能與葡萄柚汁同服。

　　最該掌握的內(nèi)容

　　A.竇性——首選——普萘洛爾(Ⅱ類(lèi))

　　B.室上性——首選——維拉帕米(Ⅳ類(lèi))

　　C.急性室性——首選——利多卡因(Ⅰb類(lèi))

　　D.慢性室性——首選——美西律(Ⅰb類(lèi))

　　E.廣譜——胺碘酮(Ⅲ類(lèi))

　　【小結(jié)——抗心律失常藥：共有的特點(diǎn)】

　　(1)一個(gè)藥物可以治療不同的心律失常：

　�、倨蒸斂ㄒ虬贰獙佗馻類(lèi)，但它的活性代謝產(chǎn)物具Ⅲ類(lèi)作用;奎尼丁兼具Ⅰ、Ⅲ類(lèi)作用;

　�、谒魉鍫枴扔笑率荏w阻斷(Ⅱ類(lèi))作用，又有延長(zhǎng)Q-T間期(Ⅲ類(lèi))作用;

　�、郯返馔瑫r(shí)表現(xiàn)Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ類(lèi)的作用，還能阻斷α、β受體。

　　(2)Ⅰa、Ⅰb、Ⅰc對(duì)不同的心肌細(xì)胞有不同的作用：

　�、馻類(lèi)——作用于心房、心室肌、浦氏纖維、竇房結(jié)、房室結(jié)、房室旁路——廣譜;

　�、馼類(lèi)——心室肌和浦氏纖維——室性心律失常。

　　(3)有負(fù)性肌力作用(IV類(lèi))

　　維拉帕米和地爾硫䓬——有器質(zhì)性心臟病，合并心功能不全或心肌缺血的患者不宜選用。

　　(4)均可引起心律失常——不良反應(yīng)。

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