2016年執(zhí)業(yè)藥師《藥學知識二》核心知識點總結(jié)(6)

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第二單元　解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥及抗痛風藥

第一節(jié)　解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥

　　非甾體抗炎藥(NSAID)

　　一、藥理作用與臨床評價

　　(一)作用特點

　　通過抑制環(huán)氧酶(COX)，減少炎癥介質(zhì)——抑制前列腺素(致痛物質(zhì))和血栓素的合成——鎮(zhèn)痛。

　　通過作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞引起外周血管擴張，皮膚血流增加，出汗，使散熱增加——解熱。

　　COX有兩種同工酶：COX-1和COX-2。

　　COX-2——引起炎癥反應。

　　COX-1——在人體組織存在，具有生理作用。

　　①胃壁COX-1促進胃壁血流、分泌黏液和碳酸氫鹽以中和胃酸，保護胃黏膜不受損傷。

　　②血小板COX-1使血小板聚集和血管收縮。

　　腎組織內(nèi)同時具有COX-1和COX-2，共同維護生理功能。

　　1.水楊酸類——阿司匹林、貝諾酯。

　　2.乙酰苯胺類——對乙酰氨基酚——輕中度骨性關節(jié)炎首選。抗炎效果較弱。還可用于：中、重度發(fā)熱;輕、中度疼痛，如頭痛、肌痛、痛經(jīng)、關節(jié)痛、癌性疼痛。

　　3.芳基乙酸類——吲哚美辛、雙氯芬酸、萘美丁酮。

　�、龠胚崦佬痢L濕病的炎癥疼痛及急性骨骼肌損傷，急性痛風性關節(jié)炎、痛經(jīng)等疼痛。高熱。

　�、陔p氯芬酸——急、慢性關節(jié)炎和軟組織風濕所致疼痛，以及創(chuàng)傷后、術(shù)后的疼痛、牙痛、頭痛等。解熱。痛經(jīng)及拔牙后止痛。

　　4.芳基丙酸類——布洛芬、萘普生。

　　布洛芬用于——

　�、俾躁P節(jié)炎的關節(jié)腫痛;

　　②軟組織風濕疼痛，如肩痛、腱鞘炎、肌痛及運動后損傷性疼痛;

　　③急性疼痛，如手術(shù)后、創(chuàng)傷后、牙痛、頭痛;

　�、芙鉄帷�

　　5.1，2-苯并噻嗪類——又稱昔康類，對COX -2的抑制作用比COX-1強，有一定的選擇性——吡羅昔康、美洛昔康。

　　6.選擇性COX -2抑制劑——塞來昔布、尼美舒利、依托考昔。

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