2014執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)二》藥物化學(xué)復(fù)習(xí)講義(23)

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　　手性藥物的特點(diǎn)

　　ChiralDrugs：組成原子相同，但立體結(jié)構(gòu)呈手性關(guān)系的藥物;天然或半合成藥物幾乎都有手性;全合成藥物中40%為手性藥物;目前常用的1200余種藥物至少一半含有一個手性中心，其中90%為外消旋體;人工合成的手性藥物80%以上是左右手各半的消旋藥。

　　1、對映體活性相同，但程度有差異：S-環(huán)磷酰胺(cyclophosphzmide)的活性是R-環(huán)磷酰胺的2倍;S-氯胺酮(ketamine)的麻醉鎮(zhèn)痛作用是R-氯胺酮的1/3，但致幻作用較R型強(qiáng);S-華法林的抗凝作用是R-華法林的5倍。

　　2、一個對映體具有顯著的活性另一對映體活性很低或無此活性：普萘洛爾(propranolol)的-阻滯作用中，S-普萘洛爾的活性是其R-普萘洛爾的100倍以上。

　　3、對映體具有不同性質(zhì)的藥理活性：1)、取長補(bǔ)短，相輔相成利尿藥茚達(dá)立酮。

　　R型具有利尿作用，但有增加血中尿酸的副作用;

　　S型有促進(jìn)尿酸排泄的作用，該對映體達(dá)到一定比例能取得最佳療效。

　　2)、對映體活性不同，開發(fā)成2個藥物丙氧芬：(2S，3R)-丙氧芬(右丙氧芬)是止痛藥;(2R，3S)-丙氧芬(左丙氧芬)是鎮(zhèn)咳藥。

　　3)、一個對映體具有療效，另一對映體產(chǎn)生副作用或毒性;L-多巴(L-dopa)用于治療帕金森氏癥;其對映體D-dopa則具有嚴(yán)重的副作用。

　　4)、對映體具有相反的活性：巴比妥類藥物的對映體對中樞神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)生相反的作用;1-甲基-5-苯基-5-丙基巴比妥酸;R型有鎮(zhèn)靜、催眠活性;S型會引起驚厥。

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