2014執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)二》藥物化學(xué)復(fù)習(xí)講義(19)

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　　抗焦慮藥及抗抑郁藥

　　用于治療焦慮癥的苯二氮卓類藥物仍是首選藥，如氯氮卓、地西泮、奧沙西泮、勞拉西泮、阿普唑倫和氯沙唑倫等�？挂钟羲幙煞譃槿ゼ啄I上腺素重?cái)z取抑制劑、單胺氧化酶抑制劑及5-羥色胺再攝取抑制劑。

　　焦慮癥是以發(fā)作性和持續(xù)性情緒焦慮、緊張為主要特征的一組神經(jīng)官能癥。盡管有多種類型的藥物用于治療焦慮癥，但苯二氮卓類藥物仍是首選藥。由于有效性高，在超劑量時仍然安全，以及與其他藥物不易發(fā)生相互作用等有點(diǎn)，被認(rèn)為是優(yōu)良的抗焦慮藥。如氯氮卓、地西泮、奧沙西泮、勞拉西泮、阿普唑倫和氯沙唑倫等。

　　抑郁癥是以情緒異常低落為主要臨床表現(xiàn)的精神疾患，與正常的情緒低落的區(qū)別在于其程度和性質(zhì)上超過了正常變異的界限，常有強(qiáng)烈的自殺意向。臨床上應(yīng)用的抗抑郁藥可分為去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑(三環(huán)類抗抑郁藥)、單胺氧化酶抑制劑及5-羥色胺再攝取抑制劑。

　　1.鹽酸丁螺環(huán)酮：為一氮雜螺環(huán)癸烷二酮類化合物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)和藥理作用既不同于苯二氮卓，也不同于吩噻嗪類及其類似物。研究表明焦慮及有關(guān)的精神紊亂與5-羥色胺(5-HT)神經(jīng)傳導(dǎo)亢進(jìn)有關(guān)，鹽酸丁螺環(huán)酮對5-HT1A受體的部分激動作用，降低5-HT神經(jīng)傳導(dǎo)而發(fā)揮作用。

　　2.鹽酸丙米嗪：開始是作為抗組織胺藥進(jìn)行合成研究的，在臨床觀察中發(fā)現(xiàn)有抗抑郁作用，而成為最早用于治療抑郁癥的三環(huán)類藥物，從此開始了三環(huán)類抗意欲藥物的研究，本品具有二苯丙氮雜卓的母環(huán)和堿性側(cè)鏈。

　　3.鹽酸阿米替林：鹽酸阿米替林是對丙米嗪類結(jié)構(gòu)改造過程中，受硫雜蒽類藥物一演變過程的啟發(fā)，采用生物電子等排原理，以碳原子代替二苯并氮雜卓母核中的氮原子，并通過雙鍵與側(cè)鏈相連而發(fā)現(xiàn)的。

　　本品在肝臟首過效應(yīng)，脫甲基生成主要的活性代謝產(chǎn)物去甲替林。去甲替林作為鹽酸阿米替林從代謝研究過程發(fā)現(xiàn)的新藥，也作為臨床用藥，治療抑郁癥。

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