2014執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)二》藥物化學(xué)復(fù)習(xí)講義(16)

藥名

西沙必利Cisapride（通過(guò)乙酰膽堿起作用）

結(jié)構(gòu)

化學(xué)名

（±）順式-4-氨基-5-氯-N-[1-[3-（4-氟苯氧基）丙基]-3-甲氧基-4-哌啶基]-2-甲氧基苯甲酰胺

類型

苯甲酰胺的衍生物

結(jié)構(gòu)特點(diǎn)

順式異構(gòu)體：分子中甲氧基和苯甲酰氨基均在哌啶環(huán)的同側(cè)；4個(gè)異構(gòu)體中的兩個(gè)（兩個(gè)反式）

光學(xué)活性：哌啶環(huán)上的碳原子（C-3，C-4）均有手性，有四個(gè)光學(xué)異構(gòu)體。藥用其順式的兩個(gè)外消旋體

體內(nèi)代謝

在胃腸道被迅速吸收, 在肝發(fā)生首過(guò)效應(yīng)； 代謝產(chǎn)物：–去烴基和氧化

藥物用途

對(duì)絕大多數(shù)類型的胃輕癱、反流病有效；廣泛地用于各種以胃腸動(dòng)力障礙為特征的疾病。少有錐體外系的副作用�？芍聡�(yán)重的心室心律失常。

藥名

甲氧氯普胺Metoclopramine

結(jié)構(gòu)

化學(xué)名

N-[（2-二乙氨基）乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺

類型

（多巴胺D2受體拮抗劑）苯甲酰胺的衍生物

結(jié)構(gòu)與普魯卡因胺（Procainamide）類似但無(wú)局部麻醉和抗心率失常的活性

鑒別反應(yīng)

本品與硫酸共熱，顯紫黑色，加水，有綠色熒光，堿化后消失

可發(fā)生重氮化反應(yīng)，用于鑒定——用亞硝酸鈉液永停滴定法測(cè)定含量

藥物用途

可改善糖尿病性胃輕癱和特發(fā)性胃輕癱的胃排空速率，對(duì)非潰瘍性消化不良亦有效，但對(duì)反流病效果不佳；大劑量時(shí)用作止吐藥

具有中樞錐體外系的副作用，常見(jiàn)嗜睡和倦怠

藥名

多潘立酮Domperidone

類型

（外周性多巴胺D2受體拮抗劑）苯并咪唑的衍生物

體內(nèi)代謝

口服吸收迅速，生物利用度約15%。主在肝代謝，以無(wú)活性的代謝產(chǎn)物隨膽汁排出，半衰期約8h

藥物用途

止吐，可促進(jìn)上胃腸道的蠕動(dòng)，使張力恢復(fù)正常，促進(jìn)胃排空.對(duì)小腸和結(jié)腸平滑肌無(wú)明顯作用，對(duì)反流病效果亦不佳。

適應(yīng)癥與Metoclopramine相似