2014執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)二》藥物化學(xué)復(fù)習(xí)講義(13)

藥名

鹽酸美西律Mexiletine Hydrochloride

結(jié)構(gòu)

化學(xué)名

1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺鹽酸鹽

類型

Ib類鈉通道阻滯劑

化學(xué)性質(zhì)

烴胺結(jié)構(gòu)——生物堿沉淀試劑

碘試液——成復(fù)鹽↓

與四苯硼鈉反應(yīng)——成四苯硼烴胺鹽↓

代謝

口服幾乎100%吸收，肝代謝，羥基化，3%~15%以原形從尿液排出，在酸性尿中排泄加快

藥物用途

原是局麻藥和抗驚厥藥,后用于各種室性心律失常（如早搏、心動(dòng)過(guò)速，或洋地黃中毒、心梗、心臟手術(shù)所引起者）

合成

藥名

鹽酸胺碘酮Amiodarone Hydrochloride胺碘達(dá)隆,乙胺碘呋酮

結(jié)構(gòu)

化學(xué)名

（2-丁基-3-苯并呋喃基）[4-[2-（二乙氨基）乙氧基]-3，5-二碘苯基]甲酮鹽酸鹽

類型

鉀通道阻滯劑

物理性質(zhì)

白色或淡黃色結(jié)晶粉末，易溶于氯仿、甲醇，溶于乙醇，微溶于丙酮、四氯化碳、乙醚，幾乎不溶于水。

化學(xué)性質(zhì)

固態(tài)較為穩(wěn)定，但應(yīng)避光密閉貯藏；水溶液可發(fā)生不同程度的降解；有機(jī)溶液(如甲醇、乙醇、乙腈、氯仿等)的穩(wěn)定性比水溶液好。

鑒定

羰基鑒別反應(yīng)：加2,4-二硝基苯肼生成黃色的胺碘酮2，4-二硝基苯腙沉淀

碘分解：加硫酸微熱、分解、氧化產(chǎn)生紫色的碘

代謝

口服吸收慢，起效慢；半衰期長(zhǎng)，易發(fā)生蓄積中毒。胺碘酮的主要代謝物為去乙基胺碘酮（有活性）

合成

藥物用途及主要副作用

首先用于治療心絞痛，后來(lái)又用于治療心律失常，為廣譜抗心律失常藥物。另外胺碘酮對(duì)α、β受體也有非競(jìng)爭(zhēng)性阻斷作用；對(duì)鈉、鈣通道均有一定阻滯作用。

長(zhǎng)期使用本品導(dǎo)致皮膚色素沉積，眼角膜亦可發(fā)生微弱沉著，可引起甲狀腺功能紊亂。大劑量用藥，少數(shù)病例可發(fā)生低血壓、心力衰竭等。