2014執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)二》藥物化學(xué)復(fù)習(xí)講義(12)

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　　抗代謝藥物

　　通過對DNA合成干擾，抑制腫瘤細胞生存和復(fù)制所必須的代謝途徑。多用于治療白血病。生物電子等排原理作結(jié)構(gòu)改動，與代謝物相似。

　　一、嘧啶拮抗物：

　　1、 尿嘧啶：氟尿嘧啶(5-FU)：實體腫瘤首選。療效好，2、 毒性大，3、 嚴(yán)重消化道、骨骼抑制。

　　性質(zhì)：1、溶于稀HCl和NaOH 2、亞硫酸鈉中不穩(wěn)定

　　卡莫氟：是5-FU的前藥。對結(jié)腸、直腸癌的療效較高。

　　2、胞嘧啶：鹽酸阿糖胞苷：前藥，體內(nèi)轉(zhuǎn)化成三磷酸阿糖胞苷，抑制DNA多聚酶阻止DNA合成�？诜蛰^差，靜脈連續(xù)滴注。用于治療急性粒細胞白血病。

　　3、六甲蜜胺：HMM廣譜，嘧啶類抗代謝藥，抑制二氫葉酸還原酶。

　　二、嘌呤拮抗物：

　　巰嘌呤(6-MP)：前藥，酶促為6-硫代次黃嘌呤核苷酸(硫代肌苷酸)，抑制嘌呤核苷酸生物合成。 性質(zhì)：1、黃色結(jié)晶性粉末。 各種急性白血病的治療。

　　三、葉酸拮抗劑

　　甲胺蝶呤：與亞葉酸鈣合用降低毒性。主要用于治療急性白血病。

　　性質(zhì)：1、黃色結(jié)晶粉末，溶稀堿稀酸 2、二氫葉酸還原酶抑制劑

　　四、羥基脲

　　羥基脲：為核苷酸還原酶抑制劑，陰止DNA合成。

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