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TDDS的基本組成
可分為5層:背襯層、藥物貯庫、控釋膜、粘附層和保護層。
1.背襯層:一般為復(fù)合鋁箔,防止藥物流失與潮解。
2.藥物貯庫:提供釋放藥物與釋放藥物的能量。組成有:藥物、高分子基質(zhì)材料、透皮促進劑等。
3.控釋膜:多為由EVA和致孔劑組成微孔膜,控制藥物的釋放。
4.粘附層:由無刺激和無過敏性的粘和劑組成,如:天然與合成膠。
5.保護膜:為附加的塑料保護薄膜。
TDDS類型
TDDS基本分為兩大類,即膜控釋型與骨架型
目前生產(chǎn)與臨床普遍應(yīng)用的有:填充封閉型、復(fù)合膜型、黏膠分散型、微儲庫型、聚合物骨架型。
(一)填充封閉型TDDS
1.組成與結(jié)構(gòu):背襯(苯乙烯等)+藥物儲庫層(液體或半固體)+控釋膜(EVA等)+黏膠層(丙烯酸樹脂等)。
2.影響釋藥速率因素:(1)藥物儲庫中的材料;(2)控釋膜結(jié)構(gòu)、膜孔大小、組成、藥物的滲透系數(shù)、膜厚度等;(3)黏膠層的組成與厚度。
(二)復(fù)合膜型TDDS
1.組成與結(jié)構(gòu):背襯層(鋁塑膜)+藥物儲庫層(藥物分散在聚異丁烯等壓敏膠中,液體石蠟為增稠劑)+控釋膜(聚丙烯微孔膜)+黏膠層(含藥聚異丁烯等壓敏膠)。
2.影響釋藥速率因素:聚丙烯微孔膜厚度、微孔大小、孔率及填充微孔介質(zhì)。
(三)黏膠分散型TDDS
1.組成與結(jié)構(gòu):涂于背襯層的藥物儲庫層(藥物直接分散在壓敏膠中)+控釋黏膠層。
2.為了保證恒定的釋藥速率,黏膠分散型藥物儲庫,按著適宜的濃度梯度,制成多層含不同藥量及致孔劑的壓敏膠層。
(四)聚合物骨架型TDDS
組成與結(jié)構(gòu):藥物儲庫(藥物分散或溶解在疏水或親水的聚合物中,并制成具有一定形狀與面積的膜)貼在背襯上,外周涂上壓敏膠,加上保護膜制成,另有一吸水墊。
聚合物骨架型TDDS的釋藥速率受聚合物骨架組成與藥物濃度的影響。
(五)微儲庫型TDDS(兼有膜控釋型和骨架型的特點)
組成與結(jié)構(gòu):將藥物均勻分散于疏水的聚合物中,形成微小的球狀儲庫,再把微型藥庫的骨架制成具有一定厚度的藥膜,把藥膜貼在背襯層上,加保護膜。
微儲庫型經(jīng)皮給藥制劑的釋藥速率受藥物在親水與疏水兩相中的分配過程和藥物在骨架中的擴散過程控制。
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