2014執(zhí)業(yè)藥師<藥學專業(yè)二>藥劑學：鎮(zhèn)靜催眠藥

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　　鎮(zhèn)靜催眠藥

　　巴比妥類構效關系：

　　1.丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的總數(shù)在4-8，藥物有適當?shù)闹�溶性，有利于藥效發(fā)揮。碳數(shù)超過8，具有驚厥作;

　　2.引入親脂基團，將C-2上的氧以硫代替，硫噴妥鈉酸性降低，脂溶性增大，起效快、短。

　　3.在酰亞胺氮引入甲基，也可降低酸性和增加脂溶性，起效快;兩個氮上都引入甲基，產(chǎn)生驚厥。

　　苯巴比妥：5-乙基-5-苯基-2,4，6-(1H，3H，5H)嘧啶三酮

　　苯巴比妥的用法

　　注意事項：

　　1. 久用能成癮

　　2. 肝功能嚴重減退者慎用。

　　3. 注射劑用注射用水配成5-10%溶液，現(xiàn)配現(xiàn)用。靜注宜緩慢。給藥過程中應注意觀察病人的呼吸及肌肉松弛程度，以恰能抑制驚厥為宜。

　　結構與作用時間長短的關系：與5位上的取代基的氧化性質有關：

　　• 5位取代基為飽和直鏈烷烴或芳烴不易被氧化而吸收，作用時間長

　　• 5位取代基為支鏈或不飽和時，代謝迅速,主要以代謝產(chǎn)物形式排出體外, 鎮(zhèn)靜、催眠作用時間短。

　　影響藥效的另外兩個因素

　　1. 解離常數(shù)：以分子形式透過生物膜;以離子形式產(chǎn)生作用

　　2. 脂水分配系數(shù)：脂溶性和水溶性的相對大小。P = C0/Cw

　　一定的脂水分配系數(shù)：保證藥物既能在體液中轉運，又能透過血腦屏障到達作用部位

　　溶于水：在體液中轉運; 溶于脂：透過細胞膜

　　酒石酸唑吡坦

　　N，N，6-三甲基-2-(4-甲基苯基)咪唑[1,2-a]并吡啶-3-乙酰胺.(半酒石酸鹽)

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