2013執(zhí)業(yè)藥師考試藥劑學輔導：包合物

　　包合物

　　一、概述

　　包合物：由主分子與客分子組成，主分子形成分子微囊。包合過程是物理過程

　　特點：藥物作為客分子被包合后，可提高藥物的穩(wěn)定性，增大藥物的溶解度，影響藥物的吸收和起效時間，防止揮發(fā)性藥物成分的散失，掩蓋藥物的不良氣味或味道，調(diào)節(jié)藥物的釋放速度，使液態(tài)藥物粉末化，提高藥物的生物利用度，降低藥物的刺激性與毒副作用等。

　　但不能避免首過效應和使其具有靶向性。

　　二、包合材料

　　(一)環(huán)糊精(CD)

　　1.結(jié)構(gòu)與性能：由淀粉衍化而成的一種環(huán)狀低聚糖，常見的有α、β、γ環(huán)糊精，分別由6、7、8 個葡萄糖分子聚合而成。其中β-CD最常用。

　　2.環(huán)糊精包合藥物，對藥物的一般要求是：

　　(1)無機藥物不宜用環(huán)糊精包合;

　　(2)非極性脂溶性藥物、非解離型藥物更易包合。

　　(3)一般環(huán)糊精與藥物包合比為1：1。

　　(二)環(huán)糊精衍生物

　　1.水溶性β-CD衍生物：

　　甲基衍生物、羥丙基衍生物、葡萄糖基衍生物(G-β-CD 溶解度增大，可注射用)。

　　2.疏水性β-CD 衍生物：乙基-β-CD 可制緩釋制劑。

　　三、常用包合方法

　　1.飽和溶液法; 2.研磨法; 3.噴霧干燥法; 4.冷凍干燥法。