2013年執(zhí)業(yè)藥師藥物化學重點藥物輔導(8)

　　第八章 解痙藥及肌肉松弛藥

　　第一節(jié) 解痙藥

　　解痙藥屬于抗膽堿藥，阻斷M一膽堿受體，松弛平滑肌，解除痙攣，主要用于胃、腸、腎絞痛。

　　一、顛茄生物堿類： 都有Vitali反應 。

　　阿托品：a-(羥甲基)苯乙酸-8-甲基-8氮雜雙環(huán)[3，2，1]-3-辛酯硫酸鹽—水合物

　　性質：1、堿性中易水解(酯鍵)，微酸中性較穩(wěn)定，Vitali反應。

　　2、水液呈強堿性，與氯化汞析出黃色沉淀—白色，堿性弱的東莨菪堿無此反應。

　　丁溴東莨菪堿：6,7位氧橋，親脂性增加，中樞作用加強。Vitali反應，水液溴化物反應，避光。

　　氫溴酸東莨菪堿：避光。鎮(zhèn)靜藥，全麻給藥，暈動病、震顫麻痹和狂躁性精神病，感染性休克。

　　氫溴酸山莨菪堿：6位-OH，中樞作用最低。顯Vitali反應，紫堇色。

　　總結：中樞作用：東莨菪堿 > 阿托品 > 山莨菪堿

　　東莨菪堿：東莨菪醇與左旋莨菪酸所成的酯

　　阿托品：莨菪醇與消旋莨菪酸生成的酯。有不對稱碳原子，左旋莨菪堿的外消旋體。

　　二、合成類解痙藥

　　1、苯乙酸類衍生物：

　　溴丙胺太林(普魯本辛)：對胃腸道有選擇性，胃十二指腸潰瘍及腸胃道痙攣，妊娠嘔吐，多汗

　　2、二環(huán)丙醇胺類化合物

　　鹽酸苯海索(安坦)：a-環(huán)己基-a-苯基-1-哌啶丙醇鹽酸鹽 中樞性抗膽堿藥

　　性質： 含氮雜環(huán)：三硝基苯酚，碘化鉍鉀沉淀。 抗震顫麻痹、中老年人帕金森病

　　第二節(jié) 肌肉松弛藥

　　一、按作用機制分

　　1、外周性肌肉松弛藥(非去極化型肌松藥) 苯磺阿曲庫銨

　　泮庫溴銨：甾體結構類，可作外科手術時肌肉松弛。

　　2、中樞性肌肉松弛藥

　　氯琥珀膽堿：骨骼肌松弛藥，持續(xù)短，常用全麻輔藥，緩解肌肉痙攣。

　　性質：極溶于水，含酯鍵，水液不穩(wěn)定，PH3-3.5水解慢，加熱或堿性水解。

　　二、按來源分：生物堿類(箭毒堿)和合成類(全部)

　　氯唑沙宗：為口服中樞性肌松藥，吸收快，作用持久，毒副作用小。