2013年執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)重點(diǎn)藥物輔導(dǎo)(1)

　　第一章 麻醉藥

　　第一節(jié) 全身麻醉藥

　　一、吸入麻醉藥

　　氟烷：2-溴-2-氯-1,1，1-三氟乙烷 起效、蘇醒快、作用弱，全麻及誘導(dǎo)麻醉

　　性質(zhì)：1、氧瓶燃燒后顯氟離子反應(yīng)，與茜素藍(lán)成藍(lán)紫色。

　　2、加入硫酸，沉于底部。 甲氧氟烷浮于硫酸上層。

　　甲氧氟烷：麻醉作用和肌松作用比氟烷強(qiáng)，誘導(dǎo)期長(zhǎng)。

　　恩氟烷：新型高效吸入麻醉藥，麻醉肌松作用強(qiáng)，起效快，臨床常用。 異氟烷為異構(gòu)體

　　乙醚：氧化后生成過(guò)氧化物對(duì)呼吸道有刺激作用。

　　二、靜脈麻醉藥

　　鹽酸氯胺酮：2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)環(huán)已酮鹽酸鹽 2個(gè)旋光異構(gòu)體，用外消旋體

　　作用快、短、副作用小，誘導(dǎo)期短。 分離麻醉

　　羥丁酸鈉： 作用弱、慢、毒性小。 --OH 1、三氯化鐵紅色 2、硝酸鈰銨橙紅色

　　第二節(jié) 局部麻醉藥

　　一、對(duì)氨基苯甲酸酯類

　　構(gòu)效關(guān)系：1、苯環(huán)上增加共他取代基時(shí)，因增加空間位阻酯基水解減慢，局麻作用增強(qiáng)。

　　2、苯環(huán)上氨基的烴以烷基取代，增強(qiáng)局麻作用。 丁卡因

　　3、改變側(cè)鏈氨基的取代基，有些作用增強(qiáng)。 布他卡因

　　4、羧酸中的氧原子若以電子等排體硫原子替代(硫卡因)，脂溶性增大，作用增強(qiáng)。

　　鹽酸普魯卡因：4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯鹽酸鹽 不宜表面麻醉

　　性質(zhì)：1、加氫氧化鈉有油狀普魯卡因析出。 干燥穩(wěn)定，避光 PH=3—3.5最穩(wěn)定。

　　2、酯鍵：水溶液水解失活：對(duì)氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇，前者氧化變色

　　3、叔胺結(jié)構(gòu)：碘、苦味酸等呈色

　　4、芳伯氨反應(yīng)：

　　鹽酸丁卡因：4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯鹽酸鹽

　　作用：用于粘膜麻醉，與普魯卡因一起成為應(yīng)用最廣的局麻藥。

　　二、酰胺類：

　　鹽酸利多卡因：N-(2，6-二甲基苯基)-2-(二乙氨基)-乙酰胺鹽酸鹽-水合物

　　性質(zhì)：酰胺鍵較酯鍵穩(wěn)定，酸堿中均較穩(wěn)定 。 作用強(qiáng)，可用于表面麻醉

　　布比卡因：1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺鹽酸鹽 長(zhǎng)效局麻藥，用于浸潤(rùn)麻醉。

　　三、氨基酮類及氨基醚類