2013執(zhí)業(yè)藥師考試大綱知識點解讀：藥劑學(xué)(6)

　　五、注射劑的印字與包裝：注射劑的名稱、規(guī)格與批號

　　六、注射劑的質(zhì)量檢查

　　(一)可見異物(澄明度)檢查

　　檢查要求：黑色和白色背景下檢查，無色樣品檢查的光照度為100～1500Lx，目視檢查;有色樣品檢查的光照度為2000～3000Lx;混懸劑光照讀為4000Lx，目視檢查。

　　(二)熱原檢查：家兔法(藥典方法)與鱟試驗法(內(nèi)毒素法)

　　1.鱟試驗法原理：利用鱟的變形細(xì)胞溶解物與內(nèi)毒素間的凝集反應(yīng)

　　凝固酶原經(jīng)內(nèi)毒素的激活成為具有活性的凝固酶

　　具有活性的凝固酶使凝固蛋白原變?yōu)槟�固蛋白而成為凝膠狀

　　2.試驗方法：將一定量的鱟試劑(0.1～0.2ml)加入一定量的供試品(0.1～0.2ml)只潔凈的無熱原試管中，于37℃水浴培育60分鐘，觀察結(jié)果。

　　3.要求：應(yīng)用已知濃度的標(biāo)準(zhǔn)內(nèi)毒素分別用以注射用水和樣品稀釋并加入一定量的熱原試劑作陽性對照，同法測定。注射用水稀釋者用于考察熱原試劑的敏感性，樣品稀釋者用于考察檢品是否對鱟試驗有干擾。另應(yīng)有陰性對照。

　　4.結(jié)果判斷：從水浴中輕取出試管，緩緩倒置180o

　　管內(nèi)凝膠不變形，不從管壁滑脫者為陽性(+)

　　凝膠不能保持完整從管壁滑脫者為陰性(-)應(yīng)有兩管結(jié)果且相同

　　5.靈敏度與使用范圍：靈敏度是家兔法的10倍，使用于不能用家兔法進(jìn)行熱原試驗的品種。

　　(三)無菌檢查

　　(四)不溶性微粒：顯微鏡記數(shù)法檢查肉眼不可見的微粒。

　　為了保證檢查的準(zhǔn)確性，所用溶劑使用前須經(jīng)不大于1.0μm的微孔濾膜濾過。

　　光阻法：

　　顯微鏡記數(shù)法：

　　(五)裝量與裝量差異

　　(四)降壓物檢查

　　(五)其他檢查：

　　七、注射劑的舉例

　　例：維生素C注射劑

　　維生素C注射液(抗壞血酸)

　　處方

　　維生素C104g

　　依地酸二鈉0.05g

　　碳酸氫鈉49g

　　注射用水加至1000ml

　　亞硫酸氫鈉2g

　　制法：在配制容器中，加配制量80%的注射用水，通二氧化碳飽和，加維生素C溶解后，分次緩緩加入碳酸氫鈉，攪拌使完全溶解，加入預(yù)先配制好的依地酸二鈉溶液和亞硫酸氫鈉，攪拌均勻，調(diào)節(jié)藥液pH6.0～6.2，添加二氧化碳飽和的注射用水至足量，用垂熔玻璃漏斗與微孔濾膜濾過，溶液中通二氧化碳，并在二氧化碳或氮氣流下灌封，最后用100℃流通蒸氣15分鐘滅菌。

　　本品為維生素類藥。參與機(jī)體新陳代謝，減輕毛細(xì)管脆性，增加機(jī)體抵抗能力。用于預(yù)防及治療壞血病等。

　　注：

　　①維生素C分子中有烯二醇式結(jié)構(gòu)，故顯強(qiáng)酸性。注射時刺激性大，產(chǎn)生疼痛，故加入碳酸氫鈉，使維生素C部分地中和成鈉鹽，以避免疼痛。同時碳酸氫鈉起調(diào)節(jié)pH的作用，以增強(qiáng)本品的穩(wěn)定性。

　　②維生素C的水溶液與空氣接觸，自動氧化成脫氫抗壞血酸。脫氫抗壞血酸再經(jīng)水解則生成2，3-二古羅糖即失去治療作用，此化合物再被氧化成草酸及L-丁糖酸。成品分解后呈黃色，原因可能由于維生素C自身氧化水解生成糠醛或原料生產(chǎn)中帶入產(chǎn)品的雜質(zhì)，糠醛在空氣中繼續(xù)氧化聚合而呈黃色。

　　③影響本品穩(wěn)定性的因素還有空氣中的氧、溶液的pH和金屬離子(特別是銅離子)等。因此生產(chǎn)上采取充填惰性氣體、調(diào)節(jié)藥液pH、加抗氧劑及金屬絡(luò)合劑等措施。但實驗表明抗氧劑只能改善本品色澤，對穩(wěn)定制劑的含量沒有作用，亞硫酸鹽和半胱氨酸對改善本品色澤作用較顯著。

　　④本品質(zhì)量好壞，關(guān)鍵是抗壞虹酸原料的質(zhì)量，碳酸氫鈉質(zhì)量也很重要，故原輔料質(zhì)量要嚴(yán)格控制。

　　⑤溫度影響本品的穩(wěn)定性。用100℃30分鐘滅菌，含量減少3%，而100℃15分鐘只減少2%，故以100℃15分鐘滅菌為好。但操作過程應(yīng)盡量在避菌條件下進(jìn)行，以防污染。