2011執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)二》復(fù)習(xí)摘要：第11章(2)

　　二、包合材料

　　(一)環(huán)糊精(CD)

　　1.結(jié)構(gòu)與性能：由淀粉衍化而成的一種環(huán)狀低聚糖，常見的有α、β、γ環(huán)糊精，分別由6、7、8個(gè)葡萄糖分子聚合而成。其中β-CD分子的空穴與一般藥物分子大小相匹配，穴內(nèi)具有疏水性，空穴外側(cè)及洞口具有親水性。

　　2.環(huán)糊精包合藥物，對藥物的一般要求是：

　　(1)無機(jī)藥物不宜用環(huán)糊精包合;

　　(2)有機(jī)藥物分子的原子數(shù)大于5，稠環(huán)數(shù)應(yīng)小于5，分子量在100-400之間，于水中溶解度小于10g/L,熔點(diǎn)低于250℃;

　　(3)非極性脂溶性藥物易被包合，非解離型藥物比解離型藥物更易包合。

　　(4)一般環(huán)糊精與藥物包合比為1：1。

　　(二)環(huán)糊精衍生物

　　1.水溶性β-CD衍生物：

　　(1)甲基衍生物、羥丙基衍生物、葡萄糖基衍生物

　　(2)G-β-CD 溶解度增大，可注射用。

　　2.疏水性β-CD衍生物：乙基-β-CD 可制緩釋制劑。

　　【經(jīng)典真題】

　　A.α﹣環(huán)糊精

　　B.β﹣環(huán)糊精

　　C.γ﹣環(huán)糊精

　　D.甲基﹣β﹣環(huán)糊精

　　E.乙基﹣β﹣環(huán)糊精

　　1.由6個(gè)葡萄糖分子構(gòu)成的是A

　　2.被收載入《中國藥典》的是B

　　3.親水性環(huán)糊精是D

　　4.疏水性環(huán)糊精是E

　　三、常用包合方法

　　1.飽和溶液法;

　　2.研磨法;��

　　3.噴霧干燥法;

　　4.冷凍干燥法。

　　四、包合物的驗(yàn)證

　　(一)相溶解度法(二)X-射線衍射法(三)熱分析法

　　(四)紅外光譜法(五)核磁共振譜法(六)熒光光譜法

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