第十一章 微型膠囊、 包合物和固體分散物
第二節(jié) 包合物
一、概述
包合物:指一種藥物分子被全部或部分包入另一種物質(zhì)的分子腔中形成的獨特形式的絡合物。這種包合物由主分子與客分子組成,主分子一般具有較大空穴結(jié)構(gòu),足以將客分子容納在內(nèi),形成分子微囊。包合物根據(jù)主體分子空穴幾何形狀分為管型、籠型、和層狀包合物。
包合物能否形成與是否穩(wěn)定,主要取決于主客體分子的立體結(jié)構(gòu)和二者的極性。包合過程是物理過程,包和物的形成與穩(wěn)定取決與二者間的范得華力,為非化學鍵力。包合技術(shù)在藥劑學中研究和應用很廣泛,有以下幾點:
特點:藥物作為客分子被包合后,可提高藥物的穩(wěn)定性,增大藥物的溶解度,影響藥物的吸收和起效時間,防止揮發(fā)性藥物成分的散失,掩蓋藥物的不良氣味或味道,調(diào)節(jié)藥物的釋放速度,使液態(tài)藥物粉末化,提高藥物的生物利用度,降低藥物的刺激性與毒副作用等。
【經(jīng)典真題】
下列關于β﹣CD包合物優(yōu)點的不正確表述是
A.增大藥物的溶解度
B.提高藥物的穩(wěn)定性
C.使液態(tài)藥物粉末化
D.使藥物具靶向性
E.提高藥物的生物利用度
答案:D
關于包合物的錯誤表述是
A.包合物是由主分子和客分子加合而成的分子囊
B.包合過程是物理過程而不是化學過程
C.藥物被包合后,可提高穩(wěn)定性
D.包合物具有靶向作用
E.包合物可提高藥物的生物利用度
答案:D
環(huán)糊精包合物在藥劑學中常用于
A.提高藥物溶解度
B.液體藥物粉末化
C.提高藥物穩(wěn)定性
D.制備靶向制劑
E.避免藥物的首過效應
答案:ABC
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