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2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(二)復(fù)習(xí)要點(65)

  A.醋酸氫化可的松

  B.醋酸地塞米松

  C.醋酸潑尼松

  D.醋酸氟輕松

  E.醋酸曲安奈德

  16α位為甲基的藥物 B

  6α、9α雙氟取代的藥物是 D

  對糖皮質(zhì)激素結(jié)構(gòu)與活性關(guān)系描述錯誤的是

  A.對2l位羥基的酯化修飾,可改變藥物的理化性質(zhì)或穩(wěn)定性

  B.在l-2位脫氫,可使抗炎作用增大,而鈉潴留作用不變

  C.在9α位引入氟,抗炎作用增大,但鹽代謝作用不變

  D.在6位引入氟,抗炎作用增大,鈉潴留作用增加

  E.在16位、17位的羥基與丙酮縮合為縮酮,增加療效

  答案:C

  C-9位的修飾:9α位引入F,抗菌活性增加,同時鈉潴留增加

  第65講在線作業(yè)

  1.阿司匹林的性質(zhì)與下列敘述中哪些相符

  A. 在氫氧化鈉或碳酸鈉溶液中溶解,且同時分解

  B. 水溶液加熱后與三氯化鐵反應(yīng) , 顯紫堇色

  c. 在干燥狀態(tài)下穩(wěn)定 , 遇濕可緩慢分解

  D. 本品為解熱鎮(zhèn)痛藥 , 不具有抗炎作用

  E. 作用機制為花生四烯酸環(huán)氧酶的不可逆抑制劑

  答案:ABCE

  解析:阿司匹林具有解熱、鎮(zhèn)痛、消炎作用,它是環(huán)氧酶不可逆抑制劑。

  下列具有酸性,但結(jié)構(gòu)中不含有羧基的藥物是

  A.對乙酰氨基酚

  B.苯巴比妥

  C.布洛芬

  D.吲哚美辛

  E.阿司匹林

  答案AB

  下列敘述不正確的是

  A. 化學(xué)名為 2-( 乙酰氧基 ) 苯甲酸。又稱乙酰水楊酸。

  B. 本品為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末

  C. 阿司匹林在乙醇中易溶,在氯仿或乙醚中不溶解,在水或無水乙醚中微溶

  D. 本品水解后 , 用硫酸酸化可析出水楊酸的白色沉淀

  E. 具有抑制血小板凝聚作用

  答案:C

  解析:阿司匹林在乙醇中易溶,在氯仿或乙醚中溶解,在水或無水乙醚中微溶

  關(guān)于對乙酰氨基酚敘述錯誤的是

  A. 化學(xué)名 N-(4- 羥基苯基 ) 乙酰胺。又名撲熱息痛

  B. 暴露在潮濕的條件下顏色逐漸變成粉紅色至棕色 , 最后成黑色。

  C. 遇三氯化鐵試液顯色 , 產(chǎn)生藍(lán)紫色

  D. 藥典規(guī)定應(yīng)檢查對氨基酚

  E. 有抗炎作用

  答案:E

  3.非甾體抗炎藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)類型可分為

  A. 水楊酸類、苯胺類、吡唑酮類

  B. 3,5-吡唑烷二酮類、芳基烷酸類、芬那酸類、 1,2- 苯并噻嗪類

  C. 吲哚乙酸類、芳基烷酸類、水楊酸類

  D. 吡唑酮類、芳基烷酸類、吲哚乙酸類

  E. 3,5-吡唑烷二酮類、水楊酸類、1,2- 苯并噻嗪類

  答案:B

  解析:A為解熱鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)類型。

  A 吡羅昔康 B 安乃近 C 雙氯酚酸 D 酮洛芬 E 貝諾酯

  1. 1,2 一苯并噻嗪類非甾體抗炎藥 A

  2. 吡唑酮類解熱鎮(zhèn)痛藥 B

  3. 芳基乙酸類非甾體抗炎藥 C

  4. 芳基丙酸類非甾體抗炎藥 D

  2.下列哪種性質(zhì)與布洛芬相符

  A. 在酸性或堿性條件下均易水解

  B. 因結(jié)構(gòu)中含有手性中心 , 不用消旋體供臨床使用

  C. 易溶于水 ,味微苦

  D. 可溶于 NaOH 或 Na2C03 水溶液中

  E. 在空氣中放置可被氧化 , 顏色可發(fā)生變化

  答案:D

  解析:布洛芬為芳基丙酸類非甾體抗炎藥;瘜W(xué)結(jié)構(gòu)中含有羧基,Pka為5.2,顯酸性。所以可溶于 NaOH 或 Na2C03 水溶液中,因成鹽而極易溶解;瘜W(xué)結(jié)構(gòu)中含有一個手性中心,藥理作用主要是S(+)異構(gòu)體,但R-對映體在體內(nèi)可轉(zhuǎn)變成S-對映體,可用外消旋體。

  5.下面哪個藥物具有手性碳原子 , 臨床上用 S(+) 異構(gòu)體

  A. 安乃近

  B. 比羅昔康

  C. 萘普生

  D. 羥布宗

  E. 雙氯芬酸納

  答案:C

  3.下列哪些藥物是抗痛風(fēng)藥

  A. 貝諾酯

  B.丙磺舒

  C. 乙胺丁醇

  D.別嘌醇

  E. 氫氯噻嗪

  答案:BD

  解析:痛風(fēng)病是由于體內(nèi)嘌呤代謝紊亂,血中尿酸過多,致使尿酸鹽在關(guān)節(jié)、腎、結(jié)締組織中析出引起的疾病。丙磺舒可增進(jìn)尿酸鹽的排泄;別嘌醇可抑制黃嘌呤氧化酶,減少尿酸的生物合成。

  A.鹽酸苯海拉明 B.奧美拉唑 C.鹽酸賽庚啶 D.富馬酸酮替芬 E.馬來酸氯苯那敏

  1. 質(zhì)子泵抑制劑 B

  2. 具有三環(huán)結(jié)構(gòu) , 三環(huán)中含硫雜原子的 H1 受體拮抗劑 D

  3. 丙胺類H1受體拮抗劑 E

  A. 西咪替丁 B. 雷尼替丁 C. 奧美拉唑 D.法莫替丁 E. 富馬酸酮替芬

  8. 結(jié)構(gòu)中含有咪唑環(huán) , 側(cè)鏈含有胍基的藥物 A

  9. 結(jié)構(gòu)中含有苯并咪唑的質(zhì)子泵抑制劑 C

  10. 結(jié)構(gòu)中含有噻唑環(huán)的 H2 受體拮抗劑 D

  11. 為三環(huán)類 H1 受體拮抗劑,臨床上主要用于治療哮喘病 E

  1.抗過敏藥馬來酸氯苯那敏的化學(xué)結(jié)構(gòu)屬于下列哪種類型( ).

  A.氨基醚類

  B. 乙二胺類

  C.丙胺類

  D. 三環(huán)類

  E. 哌嗪類

  答案:C

  3.下列敘述哪個與馬來酸氯苯那敏不符( ).

  A. 為光學(xué)異構(gòu)體 , 右旋體 (S 構(gòu)型 ) 活性比左旋體 (R 構(gòu)型 ) 高 , 通常使用消旋體

  B. 屬于丙胺類 H2 受體拮抗劑

  C. 味苦 , 有升華性

  D. 分子中有吡啶環(huán)

  E. 分子中的馬來酸能使酸性高錳酸鉀褪色

  答案:B

  解析:馬來酸氯苯那敏又名撲爾敏,化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有一個手性中心,存在一對光學(xué)異構(gòu)體,其中S(+)對映異構(gòu)體的活性比消旋體約強2倍,R(-)對映異構(gòu)體的活性僅為消旋體的1/90,臨床上使用消旋體。本品為組胺H1 受體拮抗劑的丙胺類結(jié)構(gòu)。化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有吡啶環(huán)。本品味苦 , 有升華性。因側(cè)鏈有叔胺結(jié)構(gòu)所以有堿性,可以與酸成鹽。馬來酸鹽因結(jié)構(gòu)中含有雙鍵,故在酸性條件下可與高錳酸鉀反應(yīng),使其褪色。本品不是組胺H2 受體拮抗劑。

  4.下列敘述與組胺H1受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系不符的是

  A.在基本結(jié)構(gòu)中X為-O-,-NH-,-CH2

  B.在基本結(jié)構(gòu)中R與R′不處于同一平面上

  C.歸納的H1拮抗劑基本結(jié)構(gòu)可分為六類

  D. 在基本結(jié)構(gòu)中n一般為2

  E.在基本結(jié)構(gòu)中R,R′為芳香環(huán),雜環(huán)或連接為三環(huán)的結(jié)構(gòu)

  答案A

  A. 苯海拉明 B. 替硝唑 C. 氯苯那敏 D. 奧美拉唑 E.鹽酸噻庚啶

  8. 能被氧化劑氧化為二苯甲酮 A

  9. 為兩性化合物 , 能抑制胃酸分泌 D

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