2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(二)復(fù)習(xí)要點(65)

　　( 五 ) 三環(huán)類

　　氯雷他定

　　化學(xué)名:1-甲基-4- (5H-二苯并[α，d]環(huán)庚三烯-5- 亞基)哌啶鹽酸鹽倍半水合物

　　含結(jié)晶水，溶解過程有乳化現(xiàn)象

　　水溶液呈酸性反應(yīng)

　　有刺激食欲的作用

　　富馬酸酮替芬

　　作用于外周，無中樞副作用

　　丁醇羥基碳為手性碳，(S)異構(gòu)體活性高

　　近年發(fā)現(xiàn)有心臟不良反應(yīng)

　　羧酸代謝產(chǎn)物有較強抗組織胺活性

　　諾阿司咪唑

　　阿司咪唑的活性代謝產(chǎn)物，無中樞鎮(zhèn)靜和無抗膽堿作用

　　干擾心肌細胞K+通道，引發(fā)致死性尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速

　　咪唑斯汀

　　是阿司咪唑結(jié)構(gòu)改造得到

　　低親脂性低心臟組織沉積，心血管不良反應(yīng)少

　　汽車駕駛員小張近日患蕁麻疹，為確保工作時的安全性，宜選用的藥物有

　　BCE

　　二、 組織胺H1受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系

　　1.H1受體拮抗劑的通式：

　�、� n 通常為2，(芳環(huán)與叔N原子距離)

　�、� 側(cè)鏈反式構(gòu)象適合與受體作用

　　2.非共平面要求

　　兩個芳雜環(huán)不在同一平面內(nèi)，具有較大活性

　　3.光學(xué)異構(gòu)體

　　不同異構(gòu)體的活性有一定差異

　　右旋體(+)活性大于左旋體(—)

　　4.幾何異構(gòu)體

　　反式活性大于順式