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2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(二)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(61)

  二、 M膽堿受體拮抗劑

  異丙托溴銨(溴化異丙阿托品)

  ( 羥甲基)苯乙酸8-甲基-8-異丙基- 8- 氮雜雙環(huán)[3.2.1] -3-辛酯

  結(jié)構(gòu):阿托品叔胺連上異丙基形成季銨鹽

  性質(zhì):酯,堿性易水解。

  同阿托品,托品酸內(nèi)消旋,旋光度0

  具有莨菪堿的性質(zhì)

  用途:季銨鹽中樞作用小,為優(yōu)秀的平喘藥。用氣霧劑

  三、影響白三烯的藥物

  白三烯受體拮抗劑和白三烯合成抑制劑

  孟魯司特

  結(jié)構(gòu):喹啉基,一個手性中心,雙鍵兩側(cè)以反式取代

  用途:選擇性白三烯受體拮抗劑,平喘藥

  扎魯司特

  白三烯合成抑制劑

  不適用急性發(fā)作,有肝毒性

  三、 糖皮質(zhì)激素藥物

  代表性藥物:丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、布地奈德

  結(jié)構(gòu)為甾體激素

  多吸入給藥,在肺部吸收,全身副作用小

  丙酸倍氯米松

孕甾烷

  化學(xué)名:16β-甲基-11β,17α,21-三羥基-9α-氯孕甾烷-1,4-二烯-3,20-二酮-17,21-二丙酸酯

  倍氯米松的二丙酸酯

  結(jié)構(gòu):孕甾烷

  性質(zhì):水中幾乎不溶

  代謝:水解成單丙酸酯(有活性)、倍氯米松(無活性)

  用途:氣霧劑為平喘藥,外用可治療各種炎癥皮膚病

  丙酸氟替卡松

  結(jié)構(gòu):17位β-硫代羧酸酯

  代謝:酯水解失活,可避免激素全身作用

  用途:口服或吸入給藥,平喘藥,外用可治療皮膚炎癥

  布地奈德

  結(jié)構(gòu):縮酮

  代謝:縮酮結(jié)構(gòu)體內(nèi)迅速代謝,產(chǎn)物為活性較低,避免全身性作用

  用途:氣霧劑,治療支氣管哮喘和氣道高反應(yīng)性狀態(tài)

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