螺內(nèi)酯
結(jié)構(gòu)特征:甾體,3 酮,4烯,7乙酰硫基,17位螺內(nèi)酯
化學(xué)名:17β-羥基-3-氧-7α-(乙酰硫基)-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-內(nèi)酯
化學(xué)性質(zhì):空氣中穩(wěn)定
代謝:脫乙酰巰基,生成坎利酮(活性代謝物)及坎利酮酸(無(wú)活性)
副作用:因保鉀利尿,高血鉀者忌用
體內(nèi)活性代謝物為坎利酮的利尿藥是 D
A. 呋塞米
B. 氫氯噻嗪
C. 依他尼酸
D. 螺內(nèi)酯
E. 阿米洛利
A.氫氯噻嗪
B.氯噻酮
C.乙酰唑胺
D.螺內(nèi)酯
E.阿米洛利
具有兩個(gè)磺酰胺基團(tuán),臨床上常與其他抗高血壓藥合用的藥物是 A
具有一個(gè)磺酰胺基團(tuán),臨床上主要用于治療青光眼的藥物是 C
具有甾體結(jié)構(gòu),和體內(nèi)代謝生成的活性代謝物共同發(fā)揮作用的藥物是 D
具有吡嗪結(jié)構(gòu),有保鉀排鈉作用的藥物是 E
第六篇 呼吸系統(tǒng)藥物
第二十五章 平喘藥
一、 β2腎上腺素受體激動(dòng)劑
構(gòu)效關(guān)系:
1.β2腎上腺素受體激動(dòng)劑,詞干 “ XX特羅 ”
2.結(jié)構(gòu):異丙腎上腺素結(jié)構(gòu)改造,羥基取代的苯乙胺
3.側(cè)鏈氨基上大的取代基或芳環(huán),更適合β2受體
4.去掉鄰二羥基,避免兒茶酚胺甲基轉(zhuǎn)移酶代謝,口服和延長(zhǎng)作用時(shí)間
硫酸沙丁胺醇
化學(xué)名:1-(4-羥基-3-羥甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇硫酸鹽,又名舒喘靈
結(jié)構(gòu)特點(diǎn):末端叔丁基
性質(zhì):水中易溶
易氧化:酚羥基 避光、密封保存
可進(jìn)入胎盤(pán)屏障,哺乳婦女注意
臨床用途:為選擇性激動(dòng)β2受體激動(dòng)劑,有兩個(gè)光學(xué)異構(gòu)體,R(-)活性高于S(+)。用于防治各種哮喘,活性較強(qiáng),作用時(shí)間較長(zhǎng)。
沙美特羅
化學(xué)名:(RS)-1-(4-羥基-3-羥甲基苯基)-2-[6-(4-苯丁氧基己氨基)]乙醇
結(jié)構(gòu):將沙丁胺醇的末端叔丁基換成苯丁氧己基,親脂性增加
用途:長(zhǎng)效β2受體激動(dòng)劑,適用于慢性哮喘病人。
福莫特羅
新型長(zhǎng)效β2受體激動(dòng)劑,具有高度選擇性,兼有抗炎作用
鹽酸班布特羅
結(jié)構(gòu):特布他林間苯二酚酯化產(chǎn)物,前藥
代謝:代謝酯水解釋放出特布他林
用途:口服平喘藥
丙卡特羅
新型高選擇性β2受體激動(dòng)劑
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