2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(二)復(fù)習(xí)要點(56)

　　化學(xué)名為 1- 甲基 -4 苯基 -4-哌啶甲酸乙酯鹽酸鹽。又名度冷丁。

　　性質(zhì)：

　�、艔娝崛鯄A鹽，易溶于水。遇碳酸鈉溶液析出游離堿(哌替啶)

　�、契ユI不易水解：苯環(huán)空間位阻

　　(3)受首關(guān)效應(yīng)影響，通常采用注射給藥

　　(4)遇光易變質(zhì),故應(yīng)密閉保存

　　阿片μ受體激動劑

　　枸櫞酸芬太尼(麻)

　　化學(xué)名：N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]-N-苯基-丙酰胺枸櫞酸鹽

　　鎮(zhèn)痛效力強 , 成癮性亦強。其鎮(zhèn)痛作用出現(xiàn)較快 , 持續(xù)時間短。可用于麻醉前給藥及誘導(dǎo)麻醉 , 在各種手術(shù)中作為輔助用藥與全麻藥合用。

　　4氨基酮類

　　又稱為苯基丙胺類，無嗎啡類藥物通常有的哌啶環(huán)，是一種開鏈的高度柔性分子。

　　右丙氧芬(麻)

　　結(jié)構(gòu)中含有兩個手性中心，

　　右旋體 鎮(zhèn)痛

　　左旋體 鎮(zhèn)咳

　　用于解熱鎮(zhèn)痛復(fù)方制劑，有依賴性

　　鹽酸美沙酮(麻)

　　結(jié)構(gòu)特點：3-庚酮結(jié)構(gòu)，無哌啶環(huán)，開鏈高度柔性，手性

　　化學(xué)名：4，4-二苯基-6-(二甲氨基)-3-庚酮鹽酸鹽

　　理化性質(zhì)：

　　本品的水溶液不穩(wěn)定，在光照下變色。本品的C -6為手性碳,其左旋體鎮(zhèn)痛活性大于右旋體。臨床使用外消旋體。

　　用途：鎮(zhèn)痛效果強過嗎啡和哌替啶。適用于各種劇烈疼痛,并有顯著鎮(zhèn)咳作用。

　　其代謝產(chǎn)物仍具鎮(zhèn)痛作用且作用時間較長，安全度小，但本品的成癮性較小,臨床上用于戒除海洛因成癮的替代療法。

　　二、其他合成鎮(zhèn)痛藥

　　鹽酸布桂嗪(強痛定)(麻)

　　結(jié)構(gòu)：哌嗪，苯丙烯，丁�；�

　　作用特點: 顯效快，有成癮

　　苯噻啶

　　2個手性碳

　　環(huán)己烷

　　苯環(huán)和二甲氨基甲基呈反式

　　成癮性小，阻斷疼痛的傳導(dǎo)

　　三、鎮(zhèn)痛藥的構(gòu)效關(guān)系

　　共同的結(jié)構(gòu)特征

　　1)一個堿性中心，在生理pH條件下，電離成陽離子，與受體陰離子a結(jié)合

　　2)具有苯環(huán)，與受體平坦區(qū)b結(jié)合

　　3)烴基部分(嗎啡C15/C16 )凸出于平面，正好與受體凹槽C相適應(yīng)

　　藥效團：苯基和哌啶環(huán)