2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學專業(yè)知識(二)復習要點(56)

　　第十五章 改善腦功能的藥物

　　一、 酰胺類中樞興奮藥

　　結(jié)構(gòu)特點：具有五元環(huán)內(nèi)酰胺類結(jié)構(gòu)，是γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物。

　　代表藥：吡拉西坦、茴拉西坦

　　吡拉西坦(腦復康、吡乙酰氨)

　　化學名：2-氧代-1-吡咯烷基乙酰胺

　　結(jié)構(gòu)：γ-氨基丁酸(GABA)的環(huán)狀衍生物

　　作用機理不清

　　用途：對中樞作用的選擇性強，僅限于腦功能的改善。對重度癡呆者無效。

　　茴拉西坦

　　結(jié)構(gòu)：吡拉西坦的類似物

　　代謝：肝臟代謝，產(chǎn)物為N-茴香酰-GABA。

　　用途：腦功能改善，具促智作用。

　　一、 乙酰膽堿酯酶抑制劑

　　可增加腦內(nèi)乙酰膽堿的含量

　　代表藥：利斯的明、石杉堿甲、氫溴酸加蘭他敏、多奈哌齊

　　利斯的明：

　　氨基甲酸酯

　　用途：氨基甲酸酯類選擇性乙酰膽堿酯酶抑制劑。用于治療輕、中度老年癡呆。

　　石杉堿甲

　　天然植物中的生物堿，由吡啶-2-酮與2個六元脂環(huán)組成，環(huán)外連有丙稀基和伯氨基

　　用途：治療重癥肌無力，改善腦功能，對腦血管硬化，血管性或早老性記憶障礙均有改善

　　氫溴酸加蘭他敏

　　結(jié)構(gòu)：四環(huán)

　　用途：用于治療脊髓灰質(zhì)炎后遺癥，肌肉萎縮及重癥肌無力等，也可用于兒童腦型麻痹

　　鹽酸多奈哌齊

　　化學名：2，3-二氫-5，6-二甲氧基-2-[1-(苯甲基)-4-哌啶基]甲基-1H-茚酮鹽酸鹽

　　結(jié)構(gòu)：由二甲氧基二氫茚酮與1-苯甲基哌啶-4-甲基組成

　　用途：長效的老年癡呆對癥治療藥物

　　代謝途徑可O-脫甲基

　　鹽酸多奈哌齊的化學結(jié)構(gòu)是

　　化學名：2-氧代-1-吡咯烷基乙酰胺 C

　　代謝產(chǎn)物為N-茴香酰-GABA，具促智作用 D

　　可增加腦內(nèi)乙酰膽堿的含量,是長效的老年癡呆對癥治療藥物 B

　　可以治療重癥肌無力 A