克拉霉素
理化性質(zhì):
是對(duì)紅霉素 C 一 6 位羥基甲基化后的產(chǎn)物。6 位羥基甲基化以后,使紅霉素 C-9 羰基無(wú)法形成半縮酮而增加其在酸中的穩(wěn)定性?死顾啬退 , 血藥濃度高而持久。
臨床用途:
對(duì)需氧菌、厭氧菌、支原體、衣原體等病原微生物有效。體內(nèi)活性比紅霉素強(qiáng) 2~4 倍 , 毒性低 2~12 倍 , 用量較紅霉素小。
羅紅霉素
結(jié)構(gòu)特點(diǎn):羅紅霉素是紅霉素C-9肟的衍生物,可阻止6位羥基與9位羰基的縮合,增加穩(wěn)定性。明顯改善藥物的口服生物利用度。
羅紅霉素具有較好的化學(xué)穩(wěn)定性,抗菌作用比紅霉素強(qiáng) 6 倍,在組織中分布廣,特別是在肺組織中濃度比較高。且作用時(shí)間也優(yōu)于紅霉素。
阿齊霉素
結(jié)構(gòu)特點(diǎn):將紅霉素肟經(jīng)貝克曼重排后得到的擴(kuò)環(huán)產(chǎn)物,再經(jīng)過(guò)還原,N-甲基化等反應(yīng),將氮原子引入到大環(huán)內(nèi)酯骨架中制得的第一個(gè)環(huán)內(nèi)含氮原子的15元環(huán)的大環(huán)內(nèi)酯抗生素。
理化性質(zhì):
由于其堿性增大,故對(duì)許多革蘭陰性桿菌有較大活性,在組織中濃度較高,體內(nèi)半衰期比較長(zhǎng)。
臨床用途:
可用于多種病原微生物所致的感染,特別是性傳染疾病,如淋球菌等的感染。阿齊霉素的抗菌譜與紅霉素相近,但作用較強(qiáng),對(duì)流感嗜血桿菌、淋球菌的作用比紅霉素強(qiáng) 4 倍 , 對(duì)軍團(tuán)菌比紅霉素強(qiáng) 2 倍。
16元大環(huán)內(nèi)酯類(lèi):麥迪霉素、麥白霉素
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