文章責編:haoyan723
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結構特點:無機氨和環(huán)丁二羧酸負離子與金屬鉑的配合物。
作用類似毒性低, 仍需靜脈注射給藥。
奧沙利鉑
結構特點:草酸根合鉑,含有手性
用途:第一個上市的抗腫瘤手性鉑配合物,對結腸癌有較好的療效。
第二節(jié) 抗代謝藥物
機制:通過抑制腫瘤細胞的生存和復制所必需的代謝途徑,導致腫瘤細胞死亡。
以代謝物為先導物,用生物電子等排原理設計。
(不考)(生物電子等排原理定義:具有相似的物理及化學性質的基團或取代基,可能產生相似或拮抗的生物活性)
經典的例子:尿嘧啶的5位H,用電子等排體F代替,代謝拮抗
(一)、嘧啶類抗代謝物
按照結構類型不同的分類:嘧啶類、葉酸類
1.尿嘧啶類抗代謝物
氟尿嘧啶 Fluorouracil
結構特點:以尿嘧啶為母體,在5位連有氟。
化學名為 5- 氟 -2,4(1H,3 H)一嘧啶二酮。又名 :5- FU。
以嘧啶為母體,在5位連有氟,1,3位有氫,2,4位有酮。
理化性質:
可溶于稀鹽酸或氫氧化鈉溶液。氟尿嘧啶在空氣及水溶液中都非常穩(wěn)定 , 在亞硫酸鈉水溶液中較不穩(wěn)定, 發(fā)生親核加成。若在強堿中,則開環(huán)。含雙鍵可使溴水褪色。
臨床用途:
是治療實體腫瘤的首選藥物。
氟鐵龍
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