第二節(jié) 合成抗結(jié)核病藥
對氨基水楊酸鈉
化學(xué)名:4-吡啶甲酰肼
結(jié)構(gòu)特點(diǎn):以吡啶為母體,在4位上連有甲酰肼
理化性質(zhì)
①易溶于水
、谂c醛縮合生成異煙腙
③肼基強(qiáng)還原性,可被氧化劑氧化
④與重金屬離子絡(luò)合,形成有色的螯合物
如與銅離子生成紅色螯合物
、 含酰肼結(jié)構(gòu)
在酸或堿存在下易水解生成異煙酸和肼 游離肼使毒性增大。光、重金屬、溫度、pH等均加速水解
3.代謝特點(diǎn)
主要代謝物N-乙酰異煙肼(肝毒性);代謝有個(gè)體差異
鹽酸乙胺丁醇
結(jié)構(gòu)特點(diǎn):以1,2- 乙二胺為母體,在兩個(gè)氮原子上分別連有一個(gè)正定醇-2-基
化學(xué)名:[2R,2[S -(R*, R *)]-R]-(+)-2, 2′-(1, 2-乙二基二亞氨基)-雙-1-丁醇二鹽酸鹽。
兩個(gè)手性碳,三個(gè)對映異構(gòu)體
藥用R,R-構(gòu)型右旋體
理化性質(zhì)
、僖兹苡谒
、谂c金屬絡(luò)合(硫酸銅)
鑒別反應(yīng) 藍(lán)色
作用機(jī)理金屬離子結(jié)合,干擾細(xì)菌RNA合成
異煙肼具有哪些特點(diǎn)
A其代謝受乙;复呋,需要根據(jù)患者調(diào)節(jié)使用劑量
B需要和鏈霉素等合用,以減少耐藥性
C遇光不變質(zhì),不溶于水
D與銅離子絡(luò)合,可形成有色螯合物
E N1取代的衍生物無抗菌活性
答案ABDE
對鹽酸乙胺丁醇描述,正確的有
A含有兩個(gè)手性碳原子
B有三個(gè)光學(xué)異構(gòu)體
C R,R-構(gòu)型異構(gòu)體的活性最高
D在體內(nèi)兩個(gè)羥基氧化代謝為醛,進(jìn)一步氧化為酸
E在體內(nèi)與鎂離子結(jié)合,干擾細(xì)菌RNA的合成
ABCDE 歷年真題
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