文章責編:haoyan723
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第六章 抗結核病藥
按結構分類: 1.抗生素 2.合成類
第一節(jié) 抗生素類抗結核病藥
硫酸鏈霉素
氨基糖苷類
結構特點: ① 三個部分:鏈酶胍、鏈酶糖、N-甲基葡萄糖;② 三個堿性中心
臨床用硫酸鹽
利福平
結構特點:半合成抗生素,大環(huán)內(nèi)酰胺結構,含有乙酸酯、1,4-萘二酚、內(nèi)酰胺等。
性質:水中幾乎不溶
遇光易變質
1,4 萘二酚,堿性易氧化成醌型
3位取代基,在強酸下在 C=N 處分解生成氨基哌嗪
作用靶點:抑制細菌DNA依賴的RNA聚合酶
代謝過程:
①21位酯基水解,生成去乙;F交钚詼p弱
②3位水解
利福平是酶的誘導劑
利福噴丁
結構特點:為利福平哌嗪氮甲基被環(huán)戊基取代的衍生物
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