2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(二)復(fù)習(xí)要點(30)

　　由水不溶性交聯(lián)聚合物組成的樹脂，其聚合物重復(fù)單元上含有成鹽基團(tuán)，藥物可結(jié)合于樹脂上形成藥樹脂。在胃腸道中，帶有電荷的離子與藥物樹脂接觸時，可通過離子交換作用將藥物游離釋放出來。

　　樹脂+-藥物-+X-→樹脂+-X-+藥物-

　　樹脂--藥物++Y+→樹脂--Y++藥物+

　　以減少擴(kuò)散速度為主要原理的緩、控釋制劑的制備工藝有

　　A.控制粒子的大小

　　B.與高分子化合物制成難溶性鹽

　　C.制成包衣小丸或片劑

　　D.增加黏度以減少擴(kuò)散速度

　　E.制成乳劑

　　答案CDE

　　第三節(jié)緩釋、控釋制劑的處方和制備工藝

　　一、骨架型緩釋、控釋制劑

　　(一)骨架片的分類、特點與骨架材料

　　1.不溶性骨架片，如：聚乙烯、聚氯乙烯、EC等。制備方法：同普通片

　　2.生物溶蝕性骨架片，如：硬脂酸、硬脂醇等為骨架(減少溶出)。制備方法：①溶劑蒸發(fā)技術(shù);②熔融技術(shù);③藥物與十六醇在60℃混合，所得團(tuán)塊用玉米醇溶液制粒。

　　3.親水凝膠骨架片，如：HPMC K4M等�ぶ苽浞椒ǎ和�普通片

　　(二)緩釋、控釋顆粒(微囊)壓制片

　　方法1：幾種釋藥速度不同的顆粒混合壓片

　　方法2：微囊壓片

　　方法3：藥物制成小丸，再壓片

　　(三)胃內(nèi)滯留片

　　指能滯留胃液內(nèi)，延長藥物在消化道的時間，改善藥物的吸收。

　　(四)生物黏附片

　　(五)骨架小丸

　　【經(jīng)典真題】

　　骨架型緩、控釋制劑包括

　　A.骨架片

　　B.壓制片

　　C.泡騰片

　　D.生物黏附片

　　E.骨架型小丸

　　答案：ADE

　　二、膜控型緩釋、控釋制劑

　　(一)微孔膜包衣片的衣膜材料和致孔劑

　　衣膜材料：EC、EVA、丙烯酸樹脂等不溶性材料

　　致孔劑：PEG、PVP、PVA、SDS、糖、鹽等可溶性材料

　　(二)膜控釋小片、腸溶控釋小片、膜控釋小丸的特點

　　體內(nèi)外均獲得恒定的釋藥速率，血藥濃度平穩(wěn)，緩釋且生物利用度高