第六節(jié)乳劑
一、概述
1.乳劑的定義:
系指互不相溶的兩種液體混合,其中一相液體以微滴形式分散于另一相液體中形成的非均相液體分散體系,稱為乳劑。形成微滴的液體稱為分散相、內(nèi)相或非連續(xù)相。另一液體則稱為分散介質(zhì)、外相或連續(xù)相。乳劑中一相為水或水溶液的稱為水相(W),一相為油或油溶液的稱為油相(O)。乳劑是一種熱力學(xué)不穩(wěn)定體系。
2.乳劑的特點:分散度大、藥物吸收快、起效快,有利于提高生物利用度;油性藥物的乳劑劑量準(zhǔn)確;掩蓋不良臭味;改善皮膚的滲透性;靜脈給藥分布快、藥效高、具有靶向性。
3.乳劑類型
(1)按用藥途徑分類:
1)注射乳劑(O/W)
2)口服乳劑(O/W或W/O)
3)外用乳劑(O/W或W/O)
(2)按形態(tài)分類:
1)水包油型(O/W):分散相(內(nèi)相)為油,連續(xù)相(外相)為水
2)油包水型(W/O):分散相(內(nèi)相)為水連續(xù)相(外相)為油
3)復(fù)乳: W/O/W型與O/W/O等
(3)按粒徑大小分為:
1)微乳,粒徑0.01~0.10μm
2)亞微乳,粒徑0.1~0.5μm,
3)靜脈注射亞微乳(0.25~0.4μm)
4)普通乳劑,粒徑1~10μm
二、乳化劑
(一)乳化劑的基本要求
(二)乳化劑的種類
1.表面活性劑類乳化劑
(1)陰離子型:十二烷基硫酸鈉(SDS)、硬脂酸鹽、油酸鹽等
(2)非離子型:司盤類(脂肪酸山梨坦類)、吐溫類(聚山梨酯類)泊洛沙姆(Pluronic F68),蔗糖硬脂酸酯、芐澤、賣澤等
2.天然乳化劑
天然乳化劑中大部分為親水性強(qiáng)的高分子材料,能形成0/W型乳劑。
種類有:
(1)卵黃;
(2)阿拉伯膠;
(3)西黃蓍膠;
(4)明膠。
3.固體微粒乳化劑
溶解度小、顆粒細(xì)微的固體粉末,乳化是被吸附于油、水界面,形成乳劑。形成乳劑的類型取決于接觸角θ,θ<900易被水潤濕,形成0/W型乳劑;θ﹥900易被油潤濕,形成W/0 型乳劑。
0/W型:氫氧化鎂、氫氧化鋁、二氧化硅等;
W/0 型:氫氧化鈣、氫氧化鋅等。
4.輔助乳化劑:
(1)增加水相黏度的輔助乳化劑
(2)增加油相黏度的輔助乳化劑
具有乳化作用的輔料
A.豆磷脂
B.西黃耆膠
C.乙基纖維素
D.羧甲基淀粉鈉
E.脫水山梨醇脂肪酸酯
答案:ABE
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