3 噴霧干燥工藝
采用噴霧干燥工藝制備速溶片主要包含以下4個(gè)步驟:(1)制備多孔性顆粒作為片劑的支持骨架;(2)加入藥物及其他輔料;(3)制片;(4)片劑包衣。其中最關(guān)鍵的是第一步。支持骨架的成分包括含有靜電荷的聚合物(主要成分)、在溶液中具有同主要聚合物相同電荷的增溶劑和膨脹劑。增溶劑在水中的溶解度要大于主要聚合物,以提高支持骨架在水溶液中的溶解度。將支持骨架成分和揮發(fā)性物質(zhì)如乙醇等及緩沖劑采用噴霧干燥技術(shù)制成多孔性顆粒,然后加入藥物及適當(dāng)輔料如粘合劑、填充劑、矯味劑、芳香劑等,以普通壓片技術(shù)如直接壓片等制片,制得的片劑再包一層薄膜聚乙烯吡咯烷酮或聚乙烯醇衣以提高其完整性。當(dāng)噴霧干燥產(chǎn)品遇到唾液后,由于片劑孔隙率大,水分能迅速進(jìn)入片劑內(nèi)部,顆料之間由于存在靜電荷相互排斥而使片劑迅速崩解。這種工藝制得的片劑片重能達(dá)到幾十毫克,在口腔中20 s 即可完全崩解。
4 直接壓片工藝
前面幾種工藝雖能制得高質(zhì)量的口腔速溶片,但工藝都較為復(fù)雜,成本也較高,因此近年來采用普通壓片技術(shù)制備口腔速溶片成為人們研究的熱點(diǎn)問題。有人利用具有優(yōu)良崩解性能的崩解劑如交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、交聯(lián)羧甲淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、處理瓊脂等,以直接壓片法制備口腔速溶片。這些片劑雖然在短時(shí)間內(nèi)可以崩解但不能在短時(shí)間內(nèi)溶解,故使口內(nèi)產(chǎn)生砂礫感。最近Cima公司的Orasolv口服釋藥系統(tǒng)解決了片劑的速溶問題。其方法是將藥物以天然或合成的明膠、纖維素類、丙烯酸聚合物或乙烯共聚物包裹成幾到1200μm的小顆粒,用以改善藥物的不良味道,加入60%~95%(ω/ω)的非直接壓片性填充劑,如甘露醇等,再加入少量泡騰劑、引濕劑、芳香劑、矯味劑等混合30~50min后加入1.5%~2%的潤滑劑,再混合5~15min,然后以較小的壓片力3~13kN直接壓片,所得速溶片能在40 s 以內(nèi)完全溶解,脆碎度在2%以內(nèi),硬度可達(dá)15~50N,而且口感良好,無砂礫感。
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