| 第 1 頁：練習(xí)題 |
| 第 2 頁：答案 |
一、A1
1、
【正確答案】 A
【答案解析】 苯海索對DA受體阻斷藥引起的椎體外系反應(yīng)有效。機(jī)理是通過阻斷膽堿受體而減弱黑質(zhì)-紋狀體通路中Ach的作用，抗震顫效果好，也能改善運(yùn)動(dòng)障礙和肌肉強(qiáng)直。對僵直及運(yùn)動(dòng)遲緩的療效較差。
2、
【正確答案】 D
【答案解析】 左旋多巴難以通過血腦屏障，單獨(dú)使用時(shí)只有1%進(jìn)入中樞發(fā)揮藥理作用，因而起效慢，用藥2~3周才出現(xiàn)療效，1~6個(gè)月達(dá)到最大療效;99%在外周，經(jīng)過多巴脫羧酶的脫羧作用，轉(zhuǎn)化成DA，引起不良反應(yīng);由于左旋多巴是體內(nèi)合成NA的中間產(chǎn)物，可以補(bǔ)充NA，用于肝性昏迷。故不正確的說法是D。
3、
【正確答案】 C
【答案解析】 左旋多巴本身沒有藥理活性，進(jìn)入中樞后在多巴脫羧酶的作用下脫羧生成DA，補(bǔ)充腦DA遞質(zhì)的不足，然后激動(dòng)黑質(zhì)-紋狀體D2樣受體，增強(qiáng)DA通路的功能而發(fā)揮抗帕金森病作用。所以正確答案為C。
4、
【正確答案】 A
【答案解析】 卡比多巴是L-芳香氨基酸脫羧酶抑制劑，不易通過血腦屏障，因此與左旋多巴合用抑制外周多巴脫羧酶的活性，從而減少左旋多巴在外周生成DA。同時(shí)進(jìn)入腦內(nèi)的量增加，提高腦內(nèi)DA含量。因此，卡比多巴即能提高左旋多巴的療效，又能減輕由DA引起外周副作用。但卡比多巴單獨(dú)應(yīng)用抗帕金森病無效。
5、
【正確答案】 A
【答案解析】 溴隱亭為D2類受體強(qiáng)激動(dòng)藥，增大劑量激動(dòng)黑質(zhì)紋狀體多巴胺通路的D2受體。
6、
【正確答案】 B
【答案解析】 卡比多巴是L-芳香氨基酸脫羧酶抑制劑，不易通過血-腦屏障，因此與左旋多巴合用抑制外周多巴脫羧酶的活性，從而減少左旋多巴在外周生成DA。同時(shí)進(jìn)入腦內(nèi)的量增加，提高腦內(nèi)DA含量。因此，卡比多巴既能提高左旋多巴的療效，又能減輕由DA引起外周副作用。但卡比多巴單獨(dú)應(yīng)用抗帕金森病無效。
7、
【正確答案】 D
【答案解析】 左旋多巴進(jìn)入腦內(nèi)，可合成NA，恢復(fù)中樞神經(jīng)功能，使肝性腦病患者清醒，但不能改善肝功能。
8、
【正確答案】 D
【答案解析】 金剛烷胺與左旋多巴合用可增強(qiáng)療效，降低左旋多巴的不良反應(yīng)，其機(jī)制主要是促使紋狀體中殘存的完整多巴胺能神經(jīng)元釋放多巴胺，抑制多巴胺的再攝取，直接激動(dòng)多巴胺受體，并具有較弱的抗膽堿作用。
9、
【正確答案】 A
【答案解析】 本類藥物可阻斷中樞M受體，屬于中樞性抗膽堿藥物，減弱紋狀體中乙酰膽堿的作用，療效不如左旋多巴。
10、
【正確答案】 D
【答案解析】 左旋多巴對其他原因引起的帕金森綜合征也有效，但對抗精神病藥如吩噻嗪類引起的錐體外系不良反應(yīng)無效，這與該類藥物阻斷多巴胺受體有關(guān)。
11、
【正確答案】 B
12、
【正確答案】 D
【答案解析】 藥物必須以原形進(jìn)入腦內(nèi)才能發(fā)揮療效，但是大部分左旋多巴吸收后在肝臟、腸、心臟和腎等外周組織中脫羧生成DA，DA難以通過血腦屏障，故進(jìn)入中樞的左旋多巴僅為用藥量的1%左右，不僅療效減弱而且外周不良反應(yīng)增多。故此題選D。
13、
【正確答案】 B
14、
【正確答案】 C
15、
【正確答案】 D
16、
【正確答案】 D
17、
【正確答案】 A
18、
【正確答案】 E
19、
【正確答案】 E
20、
【正確答案】 A
21、
【正確答案】 C
22、
【正確答案】 D
23、
【正確答案】 C
24、
【正確答案】 A
25、
【正確答案】 B
26、
【正確答案】 B
【答案解析】 溴隱亭是一種半合成的麥角生物堿。為選擇性多巴胺受體激動(dòng)劑，對外周多巴胺受體作用弱。
27、
【正確答案】 B
28、
【正確答案】 D
【答案解析】 加蘭他敏為膽堿酯酶高選擇性抑制藥，用于輕中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。
29、
【正確答案】 E
【答案解析】 維拉帕米是主要作用于心血管的鈣拮抗劑，不用于老年性癡呆。故選E。他克林、加蘭他敏是AchE抑制劑，可以抑制Ach水解，增強(qiáng)膽堿功能;占諾美林是M1受體激動(dòng)劑，也可以增強(qiáng)中樞膽堿功能;吡硫醇可擴(kuò)張腦血管、促進(jìn)腦代謝、改善腦微循環(huán)，可以用于癡呆癥治療。
30、
【正確答案】 D
【答案解析】 美金剛為使用依賴性的NMDA受體非競爭性阻斷藥。AB屬于膽堿酯酶抑制劑，占諾美林屬于M受體激動(dòng)藥。
31、
【正確答案】 A
【答案解析】 他克林對阿爾茨海默病(AD)的治療作用是多方面共同作用的結(jié)果，也是目前最有效的AD治療藥。
二、B
1、
【正確答案】 A
【答案解析】 乙琥胺抗癲癇作用特點(diǎn)①與抑制神經(jīng)元T型Ca2+通道有關(guān);②僅為失神發(fā)作首選藥。
【正確答案】 D
【答案解析】 前列環(huán)素是強(qiáng)大的血小板聚集內(nèi)源性抑制藥。
【正確答案】 C
【答案解析】 左旋多巴在腦內(nèi)轉(zhuǎn)變生成DA，補(bǔ)充遞質(zhì)的不足，發(fā)揮抗震顫麻痹作用，用于治療帕金森病。
【正確答案】 E
【答案解析】 尼可剎米直接興奮延腦呼吸中樞，提高呼吸中樞對C02的敏感性;也可通過刺激頸動(dòng)脈體化學(xué)感受器，反射性興奮呼吸中樞;使呼吸加深加快。
2、
【正確答案】 A
【正確答案】 B
【正確答案】 D
3、
【正確答案】 E
【正確答案】 A
【正確答案】 B
【正確答案】 D
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