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2020年主管藥師考試《藥物化學(xué)》練習(xí)題及答案(7)

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第 1 頁:試題
第 2 頁:答案

  一、A1

  1、

  【正確答案】 A

  【答案解析】 頭孢噻肟鈉屬于第三代頭孢類衍生物,在7-位側(cè)鏈上α位上是順式的甲氧肟基β位上是2-氨基噻唑基,抗菌活性高于第一、第二代頭孢,具有耐酶和廣譜的特點,結(jié)構(gòu)中以甲氧肟基順式抗菌活性強。

  2、

  【正確答案】 A

  【答案解析】 青霉素產(chǎn)生耐藥性的原因之一是細(xì)菌產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶,使青霉素發(fā)生水解而失效,在改造過程中發(fā)現(xiàn)了具有較大位阻的耐酶青霉素,其中,異惡唑類青霉素不僅耐酶而且耐酸,苯唑西林是第一個耐酸耐酶青霉素。

  3、

  【正確答案】 C

  【答案解析】 影響細(xì)胞膜的滲透性為多黏菌素的抗菌機制,干擾核酸的復(fù)制和轉(zhuǎn)錄是萘啶酸的作用機制,干擾細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成為氨基苷類、四環(huán)素類和氯霉素類的作用機制,抑制黏肽轉(zhuǎn)肽酶的活性,阻止細(xì)胞壁的合成為β-內(nèi)酰胺類抗生素的作用機制。

  4、

  【正確答案】 D

  【答案解析】 青霉素中含有β-內(nèi)酰胺環(huán),化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定,在酸堿或者β-內(nèi)酰胺酶存在下,均易發(fā)生水解和分子重排反應(yīng),使β-內(nèi)酰胺環(huán)破壞失去抗菌活性。在室溫稀酸條件下可以發(fā)生分子內(nèi)重排,失去抗菌活性,而在堿性條件下會發(fā)生水解反應(yīng)生成青霉噻唑酸而失效。

  5、

  【正確答案】 B

  【答案解析】 氨曲南屬于單環(huán)的β內(nèi)酰胺類抗生素。

  6、

  【正確答案】 B

  【答案解析】 亞胺培南屬于碳青霉烯類抗生素。

  7、

  【正確答案】 C

  【答案解析】 β-內(nèi)酰胺酶抑制劑中氧青霉烷的典型藥物為克拉維酸,克拉維酸鉀是克拉維酸的鉀鹽。

  8、

  【正確答案】 A

  【答案解析】 苯唑西林鈉耐酶、耐酸,抗菌作用比較強,主要用于治療耐青霉素的金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌感染。可以口服,抗菌譜類似青霉素,毒性低。

  9、

  【正確答案】 B

  【答案解析】 青霉素鈉性質(zhì)不穩(wěn)定的部位是β-內(nèi)酰胺環(huán),β-內(nèi)酰胺環(huán)易水解開環(huán)。

  10、

  【正確答案】 E

  【答案解析】 青霉素G鈉在酸、堿條件下均不穩(wěn)定,發(fā)生分子重排和水解。因此不能口服,須制成粉針劑,臨用時現(xiàn)配。

  11、

  【正確答案】 D

  【答案解析】 青霉素G鈉在酸、堿條件下均不穩(wěn)定,發(fā)生分子重排和水解。因此不能口服,須制成粉針劑,臨用時現(xiàn)配。

  12、

  【正確答案】 B

  【答案解析】 鏈霉素和卡那霉素A用于抗結(jié)核作用,新霉素B用于局部用藥,慶大霉素則用于抗銅綠假單胞菌感染,卡那霉素B用于革蘭陰性菌和革蘭陽性菌感染。

  13、

  【正確答案】 B

  【答案解析】 阿米卡星不僅對卡那霉素敏感菌有效,對卡那霉素有耐藥的綠膿桿菌、大腸桿菌和金葡菌均有顯著作用。

  14、

  【正確答案】 A

  【答案解析】 氨基糖苷類分類按作用可分為四類

  (1)抗結(jié)核作用的藥物,有硫酸鏈霉素和卡那霉素A。

  (2)抗銅綠假單胞菌活性的藥物,有慶大霉素、妥布霉素、西索米星和半合成品阿米卡星、地貝卡星和異帕米星。

  (3)抗革蘭陰性菌和陽性菌的藥物,有核糖霉素和卡那霉素B。

  (4)特定用途的藥物,有新霉素B(局部用藥)和巴龍霉素(腸道用藥)。

  15、

  【正確答案】 C

  【答案解析】 抗生素按化學(xué)結(jié)構(gòu)分為:β-內(nèi)酰胺類,代表藥物有青霉素類和頭孢菌素類;四環(huán)素類,代表藥物有四環(huán)素和多西環(huán)素;大環(huán)內(nèi)酯類,代表藥物有紅霉素和羅紅霉素;氨基苷類,代表藥物有鏈霉素和卡那霉素。

  16、

  【正確答案】 C

  【答案解析】 對紅霉素分子中參與酸催化脫水環(huán)合的C9-酮、C6-羥基及C8-氫進(jìn)行改造可增加穩(wěn)定性和抗菌活性。

  17、

  【正確答案】 B

  【答案解析】 克拉霉素:是紅霉素6位羥基甲基化得到的衍生物。體內(nèi)活性明顯高于紅霉素,可耐酸,對需氧菌、厭氧菌、支原體和衣原體均有效,活性比紅霉素高2~4倍。

  18、

  【正確答案】 D

  【答案解析】 阿奇霉素:是第一個環(huán)內(nèi)含氮的15元大環(huán)內(nèi)酯抗生素,由于具有更強的堿性,對許多革蘭陰性菌具有較強活性,組織濃度高,半衰期長。由于具有較好的藥代動力學(xué)性質(zhì),可用于治療各種病原微生物所致的感染,特別是性傳染疾病如淋球菌等的感染。

  19、

  【正確答案】 C

  【答案解析】 紅霉素對各種革蘭陽性菌有很強的抗菌作用,對革蘭陰性菌如百日咳桿菌、流感桿菌、淋球菌和腦膜炎球菌等亦有效。本品為耐藥的金黃色葡萄球菌和溶血性鏈球菌感染的首選藥物。

  20、

  【正確答案】 D

  【答案解析】 復(fù)方磺胺甲噁唑為磺胺甲噁唑與抗菌增效劑甲氧芐啶組成的復(fù)方制劑。

  21、

  【正確答案】 E

  【答案解析】 磺胺嘧啶在水中幾乎不溶,在氫氧化鈉試液或氨試液中易溶,在稀鹽酸中溶解。

  22、

  【正確答案】 C

  【答案解析】 磺胺類藥物為二氫葉酸合成酶抑制劑。

  磺胺類藥物的構(gòu)效關(guān)系:

  (1)芳伯氨基與磺酰氨基在苯環(huán)上必須互成對位,鄰位及間位異構(gòu)體均無抑菌作用。

  (2)苯環(huán)用其他環(huán)代替,或在苯環(huán)上引入其他基團(tuán),都將使抑菌作用降低或消失。

  (3)磺酰氨基N-單取代化合物可使抑菌作用增強,而雜環(huán)取代時,抑菌作用均明顯增加。N-雙取代化合物一般均喪失活性。

  (4)如果4位氨基上的取代基在體內(nèi)可分解為游離氨基,則仍有活性。

  23、

  【正確答案】 E

  【答案解析】 甲氧芐啶又被稱為磺胺增效劑。

  24、

  【正確答案】 E

  【答案解析】 磺胺類抗菌藥物作用機制是抑制細(xì)菌的二氫葉酸合成酶,而磺胺類抗菌增效劑如甲氧芐啶則是抑制二氫葉酸還原酶,兩者同時使用可以增強抗菌活力,降低耐藥性。

  25、

  【正確答案】 A

  【答案解析】 磺胺類藥物能阻斷二氫葉酸的合成,而甲氧芐啶阻斷二氫葉酸還原成四氫葉酸。當(dāng)二者合用后,可產(chǎn)生協(xié)同抗菌作用,使細(xì)菌體內(nèi)葉酸代謝受到雙重阻斷,抗菌作用增強數(shù)倍至數(shù)十倍,故甲氧芐啶又被稱為磺胺增效劑。后來發(fā)現(xiàn)甲氧芐啶與其他抗生素合用也可增強抗菌作用。

  26、

  【正確答案】 B

  【答案解析】 奈韋拉平為非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑,應(yīng)與至少兩種以上的其他的抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物一起使用,單用會很快產(chǎn)生耐藥病毒,進(jìn)入細(xì)胞后不需要磷酸化而是與HIV-1的逆轉(zhuǎn)錄酶直接連接。

  27、

  【正確答案】 E

  【答案解析】 抗病毒藥物中,金剛烷胺臨床上用于預(yù)防和治療各種A型流感病毒。

  28、

  【正確答案】 B

  【答案解析】 核苷類主要有齊多夫定,它是美國FDA批準(zhǔn)的第一個用于艾滋病及其相關(guān)癥狀治療的藥物。

  29、

  【正確答案】 D

  【答案解析】 核苷類主要有齊多夫定,它是美國FDA批準(zhǔn)的第一個用于艾滋病及其相關(guān)癥狀治療的藥物。

  30、

  【正確答案】 B

  【答案解析】 異煙肼具有還原性,與硝酸銀發(fā)生氧化還原反應(yīng),生成單質(zhì)銀,附著在試管壁上。

  二、B

  1、

  【正確答案】 D

  【答案解析】 青霉素類和頭孢類都具有β-內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)。

  【正確答案】 B

  【答案解析】 第三代喹諾酮類的代表藥物有諾氟沙星、依諾沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、洛美沙星、培氟沙星、氟羅沙星、妥舒沙星、左氧氟沙星和斯帕沙星等。

  2、

  【正確答案】 C

  【答案解析】 茚三酮反應(yīng):某些具有α-氨基的本類藥物(如氨芐西林)遇茚三酮即顯藍(lán)紫色。

  【正確答案】 A

  【答案解析】 氯霉素是由鏈霉菌產(chǎn)生,早期用于臨床的一種廣譜抗生素。主要缺點是毒性大,抑制骨髓造血系統(tǒng),可引起再生障礙性貧血,所以臨床應(yīng)用受到限制。但迄今為止它在控制傷寒、斑疹傷寒方面仍是首選藥物之一,是其他抗生素所不能替代的。

 

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