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| 第 2 頁：答案 |
一、A1
1、
【正確答案】 A
【答案解析】 本品為弱的μ受體激動(dòng)劑，鎮(zhèn)痛作用比嗎啡弱。臨床上用于中等疼痛的止痛，可待因多用作中樞性鎮(zhèn)咳藥，適用于各種劇烈干咳的治療，有輕度成癮性。
2、
【正確答案】 C
【答案解析】 磷酸可待因易溶于水，水溶液顯酸性，具有左旋性。本品因無游離酚羥基，比嗎啡穩(wěn)定，但遇光逐漸變質(zhì)，且不能與三氯化鐵發(fā)生顏色反應(yīng)。屬于半合成鎮(zhèn)痛藥。
3、
【正確答案】 C
【答案解析】 可待因?yàn)棣淌荏w激動(dòng)劑，用于中等疼痛的止痛。但多用作中樞麻醉性鎮(zhèn)咳藥治療各種劇烈于咳，有輕度成癮性，應(yīng)控制使用。
4、
【正確答案】 B
【答案解析】 鹽酸哌替啶鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的1/10倍，鹽酸美沙酮鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的2～3倍
5、
【正確答案】 E
【答案解析】 鹽酸哌替啶為μ受體激動(dòng)劑，鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的1/10倍。本品能透過胎盤，也能隨乳汁分泌。主要用于創(chuàng)傷、術(shù)后和癌癥晚期劇烈疼痛的治療，亦可麻醉前給藥起鎮(zhèn)靜作用。
6、
【正確答案】 C
【答案解析】 鹽酸哌替啶體內(nèi)代謝迅速，其主要代謝物有去甲哌替啶、哌替啶酸和去甲哌替啶酸等。僅去甲哌替啶有弱的鎮(zhèn)痛活性。
7、
【正確答案】 A
【答案解析】 哌替啶結(jié)構(gòu)中含有哌啶環(huán)部分。
8、
【正確答案】 D
【答案解析】 酚羥基醚化和酰化，活性及成癮性均降低。氮原子上引入不同取代基可使激動(dòng)作用轉(zhuǎn)變?yōu)檗卓棺饔�。雙鍵被還原，活性和成癮性均增加。叔胺是鎮(zhèn)痛活性的關(guān)鍵基團(tuán)。羥基被烴化或酯化，活性及成癮性均增加。
9、
【正確答案】 E
【答案解析】 嗎啡氧化后生成偽嗎啡，又稱為雙嗎啡，毒性增加。阿撲嗎啡為嗎啡與鹽酸或磷酸等溶液共熱脫水，得到的分子重排產(chǎn)物，對(duì)嘔吐中樞有很強(qiáng)的興奮作用。嗎啡為μ受體強(qiáng)效激動(dòng)劑。嗎啡體內(nèi)代謝后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸結(jié)合物排出體外。
10、
【正確答案】 D
【答案解析】 嗎啡與鹽酸或磷酸等溶液共熱，可脫水，經(jīng)分子重排，生成阿撲嗎啡。
11、
【正確答案】 C
【答案解析】 嗎啡屬于天然生物堿類鎮(zhèn)痛藥。嗎啡能溶于冷水，極易溶于沸水。有旋光性，天然存在的嗎啡為左旋體。因結(jié)構(gòu)中有酚羥基和叔氮原子，顯酸堿兩性。其結(jié)構(gòu)中有酚羥基，性質(zhì)不穩(wěn)定，易被氧化。
12、
【正確答案】 D
【答案解析】 嗎啡的構(gòu)效關(guān)系：17位的叔胺氮原子是影響鎮(zhèn)痛活性的關(guān)鍵基團(tuán)，不同取代基的引入，可使藥物對(duì)阿片受體的作用發(fā)生逆轉(zhuǎn)，由激動(dòng)劑變?yōu)檗卓箘�。修�?-位酚羥基、6-位醇羥基以及7～8位雙鍵得到的化合物，鎮(zhèn)痛作用與成癮性相平行，即鎮(zhèn)痛作用提高，成癮性也增強(qiáng)，反之亦然。
13、
【正確答案】 B
【答案解析】 鹽酸嗎啡結(jié)構(gòu)中含有酚羥基，性質(zhì)不穩(wěn)定，在空氣中放置或遇日光可被氧化，生成偽嗎啡，又稱為雙嗎啡，而使其毒性加大。
14、
【正確答案】 A
【答案解析】 嗎啡經(jīng)體內(nèi)代謝，除生成少量較嗎啡活性低、毒性大的去甲嗎啡外，大部分在體內(nèi)與硫酸或葡萄糖醛酸結(jié)合后隨尿排出。
15、
【正確答案】 B
【答案解析】 嗎啡
本品因結(jié)構(gòu)中含有酚羥基和叔氮原子，顯酸堿兩性。
本品結(jié)構(gòu)中含有酚羥基，性質(zhì)不穩(wěn)定，在空氣中放置或遇日光可被氧化，生成偽嗎啡，又稱為雙嗎啡，而使其毒性加大。水溶液pH增高、重金屬離子和環(huán)境溫度升高等均可加速其氧化變質(zhì)，其注射液放置過久顏色變深，與上述變化有關(guān)。故應(yīng)在其制劑過程中和儲(chǔ)存時(shí)注意采取一些防氧化措施，如避光、密閉、加入抗氧化劑、金屬離子絡(luò)合劑EDTA-2Na、調(diào)節(jié)pH5.6～6.0和控制滅菌溫度等。
嗎啡與鹽酸或磷酸等溶液共熱，可脫水，經(jīng)分子重排，生成阿樸嗎啡。阿樸嗎啡對(duì)嘔吐中樞有很強(qiáng)的興奮作用，可用于誤食毒物而不宜洗胃患者的催吐。
本品經(jīng)體內(nèi)代謝，除生成少量較嗎啡活性低、毒性大的去甲嗎啡外，大部分在體內(nèi)與硫酸或葡萄糖醛酸結(jié)合后隨尿排出。
嗎啡為μ受體強(qiáng)效激動(dòng)劑，鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)，但對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有抑制作用。具有鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳及抑制腸蠕動(dòng)的作用，臨床上主要用作鎮(zhèn)痛藥，還可作麻醉輔助藥。
本品連續(xù)使用可成癮，產(chǎn)生耐受性和依賴性，并有呼吸抑制等副作用，禁忌持續(xù)用藥。
16、
【正確答案】 C
【答案解析】 鹽酸嗎啡水溶液與三氯化鐵試液反應(yīng)顯藍(lán)色(酚羥基特有反應(yīng))，可與可待因相區(qū)別;與甲醛-硫酸試液反應(yīng)呈紫堇色后變?yōu)樗{(lán)色。
17、
【正確答案】 A
【答案解析】 嗎啡及其合成代用品具有共同的藥效構(gòu)象，并依此提出了阿片受體模型。根據(jù)這一模型，嗎啡及其合成代用品必須具備以下結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：
(1)分子中具有一個(gè)平坦的芳環(huán)結(jié)構(gòu)，與受體平坦區(qū)通過范德華力相互作用。
(2)有一個(gè)堿性中心，并能在生理pH下部分電離成陽離子，以便與受體表面的陰離子部位相結(jié)合。
(3)分子中的苯環(huán)以直立鍵與哌啶環(huán)相連接，使得堿性中心和苯環(huán)處于同一平面上，以便與受體結(jié)合;哌啶環(huán)的乙撐基突出于平面之前，與受體上一個(gè)方向適合的空穴相適應(yīng)。
二、B
1、
【正確答案】 B
【答案解析】 合成鎮(zhèn)痛藥主要包括鹽酸哌替啶和鹽酸美沙酮。磷酸可待因是對(duì)嗎啡結(jié)構(gòu)修飾合成出的衍生物，屬于半合成鎮(zhèn)痛藥。
【正確答案】 B
【答案解析】 合成鎮(zhèn)痛藥主要包括鹽酸哌替啶和鹽酸美沙酮。磷酸可待因是對(duì)嗎啡結(jié)構(gòu)修飾合成出的衍生物，屬于半合成鎮(zhèn)痛藥。
【正確答案】 C
【答案解析】 合成鎮(zhèn)痛藥主要包括鹽酸哌替啶和鹽酸美沙酮。磷酸可待因是對(duì)嗎啡結(jié)構(gòu)修飾合成出的衍生物，屬于半合成鎮(zhèn)痛藥。
2、
【正確答案】 B
【答案解析】 天然生物堿主要指從罌粟果的果漿中分離得到的一種阿片生物堿，即嗎啡。
【正確答案】 D
【答案解析】 鎮(zhèn)痛藥按來源不同可分為四類：天然生物堿類、半合成鎮(zhèn)痛藥、合成鎮(zhèn)痛藥和內(nèi)源性多肽類。
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