一、A1

　　1、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 甾體激素分為性激素和腎上腺皮質(zhì)激素，其中前者包括雌激素、雄激素和孕激素，后者分為糖皮質(zhì)激素和鹽皮質(zhì)激素。若按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類，雌激素具有雌甾烷特征，雄激素具有雄甾烷特征，而孕激素、糖皮質(zhì)激素和鹽皮質(zhì)激素均屬于孕甾烷。

　　2、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 黃體酮以孕甾烷為母體，為孕激素，口服無效，用于黃體功能不足引起的先兆性流產(chǎn)和習(xí)慣性流產(chǎn)、月經(jīng)不調(diào)等癥。

　　3、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 將睪酮等雄激素經(jīng)修飾可降低雄性活性和增加蛋白同化活性。

　　4、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 糖皮質(zhì)激素的結(jié)構(gòu)改造　在可的松的結(jié)構(gòu)上可進(jìn)行下列改造：

　　(1)引入雙鍵：C1上引入雙鍵，抗感染活性高于母核3～4倍，如潑尼松和潑尼松龍。

　　(2)鹵素的引入：9α、6α引入F原子，使糖皮質(zhì)激素活性增加10倍;9α、7α、21引入C1均可使糖皮質(zhì)激素和抗感染活性增加。

　　(3)引入OH：16α-OH使鈉排泄，而不是鈉潴留;將16α與17α-OH與丙酮縮合，作用更強(qiáng)。

　　(4)引入甲基：16α、16β甲基的引入，減少了17β-側(cè)鏈的降解，增加穩(wěn)定性，顯著降低鈉潴留。如倍他米松，6α甲基引入，抗炎活性增強(qiáng)。

　　(5)C21-OH酯化：增強(qiáng)穩(wěn)定性，與琥珀酸成酯后，再成鹽可制成水溶性制劑。

　　以上這些基團(tuán)取代可同時在一個結(jié)構(gòu)上進(jìn)行，各種取代基可以起協(xié)同作用，如果單一取代時，效果不佳。

　　5、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 考查地塞米松的立體結(jié)構(gòu)，并注意其他重點甾類藥物的立體結(jié)構(gòu)。

　　6、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 考查醋酸地塞米松的化學(xué)結(jié)構(gòu)。

　　7、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 雌二醇屬于內(nèi)源性雌激素在腸道大部分被微生物降解，雖有少量在腸道可有部分被迅速吸收，但在肝臟又被迅速代謝。所以口服幾乎無效。

　　8、

　　【正確答案】 C

　　二、B

　　1、

　　<1>、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 本題主要是考察對性激素類藥物結(jié)構(gòu)的掌握程度。雌二醇與炔雌醇均屬于雌甾烷結(jié)構(gòu)，后者在17位引入了炔基，睪酮具有雄甾烷結(jié)構(gòu)特點：3-酮，4烯，17β羥基，米非司酮是抗早孕藥物，是黃體酮受體的競爭拮抗劑。

　　<2>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 本題主要是考察對性激素類藥物結(jié)構(gòu)的掌握程度。雌二醇與炔雌醇均屬于雌甾烷結(jié)構(gòu)，后者在17位引入了炔基，睪酮具有雄甾烷結(jié)構(gòu)特點：3-酮，4烯，17β羥基，米非司酮是抗早孕藥物，是黃體酮受體的競爭拮抗劑。

　　<3>、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 本題主要是考察對性激素類藥物結(jié)構(gòu)的掌握程度。雌二醇與炔雌醇均屬于雌甾烷結(jié)構(gòu)，后者在17位引入了炔基，睪酮具有雄甾烷結(jié)構(gòu)特點：3-酮，4烯，17β羥基，米非司酮是抗早孕藥物，是黃體酮受體的競爭拮抗劑。

　　<4>、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 本題主要是考察對性激素類藥物結(jié)構(gòu)的掌握程度。雌二醇與炔雌醇均屬于雌甾烷結(jié)構(gòu)，后者在17位引入了炔基，睪酮具有雄甾烷結(jié)構(gòu)特點：3-酮，4烯，17β羥基，米非司酮是抗早孕藥物，是黃體酮受體的競爭拮抗劑。

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