第 1 頁:試題 |
第 2 頁:參考答案 |
一、A1
1、
【正確答案】 A
【答案解析】 阿司匹林結(jié)構(gòu)中不具有手性碳原子,因此沒有旋光性。
2、
【正確答案】 B
【答案解析】 阿司匹林含酯鍵,遇濕氣緩慢水解生成水楊酸和醋酸,之后水楊酸再被氧化使片劑變成黃至紅棕色等。
3、
【正確答案】 A
【答案解析】 對乙酰氨基酚微溶于冷水,可溶于熱水,易溶于氫氧化鈉溶液。本品結(jié)構(gòu)中有酰胺鍵,易水解生成對氨基酚,酸性及堿性條件下均能促進(jìn)其水解。因水解產(chǎn)物對氨基酚有游離芳伯氨基,可發(fā)生重氮化耦合反應(yīng),生成橙紅色。本品與三氯化鐵試液可生成藍(lán)紫色。
4、
【正確答案】 D
【答案解析】 乙酰氨基酚可發(fā)生重氮化偶合反應(yīng),生成橙紅色。主要在肝臟代謝,大部分與葡萄糖醛酸及硫酸結(jié)合,從尿中排泄。少量生成有毒的N-乙酰亞胺醌。用于治療發(fā)熱疼痛,但無抗感染抗風(fēng)濕作用。
5、
【正確答案】 A
【答案解析】 吲哚美辛與新鮮的香草醛鹽酸液共熱,顯玫瑰紫色。雙氯芬酸鈉含有氯原子,灼燒后的溶液顯氯化物鑒別反應(yīng)。吡羅昔康與三氯化鐵反應(yīng)生成玫瑰紅色。阿司匹林加酸煮沸放冷,再加三氯化鐵顯紫堇色。對乙酰氨基酚加三氯化鐵產(chǎn)生藍(lán)紫色。
6、
【正確答案】 E
【答案解析】 布洛芬以消旋體給藥, S-(+)-布洛芬異構(gòu)體有活性,R-(—)-布洛芬異構(gòu)體無活性。S-(+)-萘普生異構(gòu)體活性強(qiáng)于R-(—)-萘普生異構(gòu)體。吲哚美辛結(jié)構(gòu)中含有酰胺鍵,易被酸和堿水解。布洛芬屬于芳基烷酸類。美洛昔康對慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎抗感染鎮(zhèn)痛效果與吡羅昔康相同。
7、
【正確答案】 B
【答案解析】 布洛芬與萘普生的化學(xué)性質(zhì)相同,不溶于水,溶于氫氧化鈉及碳酸鈉溶液。布洛芬以消旋體給藥,但其藥效成分為S-(+)-異構(gòu)體,其R-(—)-異構(gòu)體無活性。布洛芬消炎作用與阿司匹林相似,但副作用較小,可用于風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和骨關(guān)節(jié)炎治療。萘普生有一定的鎮(zhèn)痛及抗感染活性,對關(guān)節(jié)炎疼痛、腫脹和活動受限有緩解作用。
8、
【正確答案】 D
【答案解析】 丙磺舒可競爭性抑制弱有機(jī)酸類藥物排泄,能抑制青霉素、對氨基水楊酸等藥物的排泄,延長藥效,故為其增效劑。
9、
【正確答案】 B
【答案解析】 對乙酰氨基酚含酚羥基,遇三氯化鐵試液顯藍(lán)紫色,是用于鑒別的法定方法。
10、
【正確答案】 C
【答案解析】 本品為解熱鎮(zhèn)痛藥,其解熱鎮(zhèn)痛作用略低于阿司匹林。無抗炎作用,對血小板及尿酸排泄無影響,對風(fēng)濕痛及痛風(fēng)病人除減輕癥狀外,無實(shí)質(zhì)性治療作用。
11、
【正確答案】 C
【答案解析】 臨床上萘普生用S-構(gòu)型的右旋光學(xué)活性異構(gòu)體。萘普生抑制前列腺素生物合成的括性是阿司匹林的12倍,布洛芬的3~4倍,但比吲哚美辛低,僅為其的1/300。
12、
【正確答案】 D
【答案解析】 非甾體抗炎藥按其結(jié)構(gòu)類型可分為:3,5-吡唑烷二酮類藥物、芬那酸類藥物、芳基烷酸類藥物、1,2-苯并噻嗪類藥物以及近年發(fā)展的選擇性COX-2抑制劑。
一、3,5-吡唑烷二酮類:保泰松
二、芬那酸類:甲芬那酸(撲濕痛)、氯芬那酸(抗風(fēng)濕靈)、氟芬那酸
三、芳基烷酸類
(一)芳基乙酸類:吲哚美辛、舒林酸、雙氯芬酸鈉、奈丁美酮、芬布芬
(二)芳基丙酸類:布洛芬、萘普生、酮洛芬
四、1,2-苯并噻嗪類舒多昔康、美洛昔康、伊索昔康、吡羅昔康、美洛昔康
五、選擇性COX-2抑制劑:塞來昔布
13、
【正確答案】 D
14、
【正確答案】 B
【答案解析】 A.秋水仙堿
B.別嘌醇
C.安乃近
D.巰嘌呤
E.吡羅昔康
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