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2014初級藥師考試復(fù)習(xí)指導(dǎo):碳青霉烯類藥物概述

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  碳青霉烯類藥物:

  碳青霉烯類與青霉素類結(jié)構(gòu)的差別是在噻唑環(huán)上以碳原子取代了硫原子,并在2位和3位之間有一不飽和鍵。

  它不僅是β-內(nèi)酰胺酶抑制劑,而且還具有廣譜抗菌活性,對革蘭陽性菌、陰性菌、需氧菌和厭氧菌都有很強(qiáng)的抗菌活性。主要缺點(diǎn)是化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定,水溶液的穩(wěn)定性差,并且在體內(nèi)易受腎脫氫肽酶的降解。

  為了克服這些缺點(diǎn),對碳青霉烯進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾,發(fā)現(xiàn)如果在4位引入取代基,空間位阻增加,對脫氫肽酶穩(wěn)定性增加;在3位引入亞氨基,不僅提高結(jié)構(gòu)的穩(wěn)定性,同時(shí)也提高對酶的穩(wěn)定性。通過結(jié)構(gòu)修飾,將其做成甲脒、甲氧乙;苌铮纱税l(fā)展成臨床上作用較好的一類抗生素。

 

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