2014年中級主管藥師藥理學復習講義：第六節(jié)

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　　第六節(jié) 膽堿受體阻斷藥

　　一、M膽堿受體阻斷藥

　　(一)阿托品類生物堿

　　阿托品

　　【藥理作用】阿托品對各種M受體亞型的選擇性較低，對M1，M2，M3受體都有阻斷作用。

　　隨劑量的增加可依次出現(xiàn)下列現(xiàn)象：腺體分泌減少，瞳孔擴大和調節(jié)麻痹，膀胱和胃腸道平滑肌的興奮性下降，心率加快，中毒劑量則出現(xiàn)中樞作用。

　　1.腺體 抑制腺體分泌：唾液腺和汗腺最敏感。較大劑量可減少胃液分泌，但對胃酸濃度影響較小。

　　2.眼 擴瞳、眼內壓升高和調節(jié)麻痹，導致畏光。

　　(1)擴瞳

　　(2)眼內壓升高 阿托品禁用于青光眼或有眼內壓升高傾向者。

　　(3)調節(jié)麻痹 適于看遠物，看近物模糊不清，這一作用稱為調節(jié)麻痹。

　　3.平滑肌 阿托品能松弛許多內臟平滑肌，對過度活動或痙攣的內臟平滑肌，松弛作用較顯著。緩解胃腸絞痛;對膀胱逼尿肌也有解痙作用;但對膽管、輸尿管和支氣管的解痙作用較弱。阿托品對子宮平滑肌影響較小。

　　4.心臟

　　(1)心率 治療劑量阿托品在一部分病人可使心率輕度短暫地減慢。較大劑量使心率加速，加速程度取決于迷走神經張力;青壯年心率加速作用顯著。老年人、兒童不明顯。

　　(2)房室傳導 能拮抗迷走神經過度興奮所致的傳導阻滯和心律失常。但在心肌梗塞時，要慎用阿托品。

　　5.血管與血壓 治療量阿托品對血管與血壓無顯著影響。大量阿托品有解除小血管痙攣的作用，尤其以皮膚血管擴張為顯著，可產生潮紅溫熱。

　　6.中樞神經系統(tǒng) 較大劑量可輕度興奮延髓和大腦，大劑量興奮加強，出現(xiàn)焦慮不安、多言、譫安;中毒劑量常致幻覺、定向障礙、運動失調和驚厥等，也可出現(xiàn)昏迷及呼吸麻痹。

　　【臨床應用】阿托品在臨床上有廣泛的用途。

　　1.解除平滑肌痙攣 適用于各種內臟膠痛，如胃腸絞痛及膀胱刺激癥狀如尿頻、尿急等，療效較好。對膽絞痛及腎絞痛的療效較差。用阿托品治療遺尿癥。

　　2.制止腺體分泌 用于全身麻醉前給藥，以減少呼吸道分泌。用于嚴重盜汗和流涎癥。

　　3.眼科

　　(1)虹膜睫狀體炎

　　(2)檢查眼底 擴瞳作用可維持1～2周，調節(jié)麻痹也可維持2～3天，視力恢復較慢。

　　(3)驗光配眼鏡 兒童的睫狀肌調節(jié)機能較強，須發(fā)揮充分阿托品的調節(jié)麻痹作用。

　　4.緩慢型心律失常 臨床上常用阿托品治療迷走神經過度興奮所致竇房阻滯、房室阻滯等緩慢型心律失常，還可用于治療繼發(fā)于竇房結功能低下而出現(xiàn)的室性異位節(jié)律。

　　5.抗休克 對感染性休克和出血性休克，可用大劑量阿托品治療，可能解除血管痙攣，舒張外周血管，改善微循環(huán)。對于休克伴有心率過速或高燒者，不用阿托品。

　　6.解救有機磷酸酯類中毒和有些毒蕈類的中毒。

　　【不良反應及中毒】

　　口干，心悸，近物模糊;中樞興奮現(xiàn)象。產生昏迷和呼吸麻痹等。

　　中毒的解救 可注射新斯的明、毒扁豆堿或毛果蕓香堿等。當解救有機磷酸酯類的中毒而用阿托品過量時，不能用新斯的明、毒扁豆堿等抗膽堿酯酶藥。中樞癥狀明顯時，可用安定或短效巴比妥類，但不可過量(協(xié)同作用)。

　　【禁忌證】青光眼及前列腺肥大者禁用。老年人慎用。

　　東莨菪堿

　　可通過血-腦屏障，但中樞鎮(zhèn)靜及抑制腺體分泌作用較強，對心血管作用較弱。主要用于復合麻醉，暈動病，震顫麻痹。

　　山莨菪堿

　　明顯的外周抗膽堿作用，有較強改善微循環(huán)作用，不易通過血腦屏障。抑制唾液分泌、散瞳弱。感染性休克首選藥。

　　(二)合成代用品

　　1.擴瞳藥：后馬托品、托吡卡胺、尤卡托品

　　2.解痙藥：丙胺太林、哌侖西平、～溴銨

　　選擇性高，副作用少，療效強

　　3.M1膽堿受體阻斷藥：哌侖西平，治療十二指腸潰瘍

　　二、N膽堿受體阻斷藥

　　(一) N1膽堿受體阻斷藥(神經節(jié)阻斷藥)

　　作用廣泛復雜，不良反應多，少用

　　(二)N2膽堿受體阻斷藥(肌松藥)

　　1.非去極化型：與ACh競爭結合N2受體，干擾ACh作用。阻斷作用可被新斯的明所拮抗。

　　筒箭毒堿

　　肌松作用從眼和頭面部開始;隨劑量加大可阻斷N1膽堿受體，引起神經節(jié)阻斷作用和促進組胺釋放。

　　過量可致呼吸肌麻痹，可用新斯的明搶救。

　　2.去極化型：與N2受體結合，激動N2受體，使后膜維持去極化失去興奮性。新斯的明有協(xié)同作用。如琥珀膽堿。

　　琥珀膽堿

　　起效快，肌松作用從頸部開始，維持時間短，劑量容易控制。

　　過量可致呼吸肌麻痹，用前常規(guī)給予阿托品。中毒時禁用新斯的明。

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