2014年中級主管藥師藥理學(xué)復(fù)習(xí)講義：第三節(jié)

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　　第三節(jié) 藥動學(xué)

　　一、藥物體內(nèi)過程

　　(一)跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)

　　1.被動轉(zhuǎn)運(yùn)：從高濃度的一側(cè)向低濃度的一側(cè)擴(kuò)散轉(zhuǎn)運(yùn)的過程。多數(shù)藥物屬于被動轉(zhuǎn)運(yùn)。

　�、盘攸c：不需要載體，不消耗能量，無飽和現(xiàn)象

　　⑵影響因素：膜兩側(cè)的藥物濃度差;藥物理化性質(zhì)。

　　分子量小、脂溶性大、極性小、非解離型的藥易通過生物膜轉(zhuǎn)運(yùn)，反之難跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。

　　2.主動轉(zhuǎn)運(yùn)：是一種逆濃度(或電位)差的轉(zhuǎn)運(yùn)。與正常代謝物相似的藥物，如5-氟尿嘧啶、甲基多巴等

　　特點：需要載體，消耗能量，有飽和現(xiàn)象和競爭性抑制。

　　3.胞飲作用：某些大分子物質(zhì)的吸收

　　特點：需要載體，不消耗能量，順濃度梯度。

　　(二)藥物吸收和影響因素

　　1.吸收：藥物經(jīng)血管外給藥后自給藥部位向血液循環(huán)的轉(zhuǎn)運(yùn)過程。

　　2.影響因素：

　　①藥物因素：藥物的理化性質(zhì)、劑型、劑量和給藥途徑。

　　弱酸性藥在酸性環(huán)境中非解離型多，脂溶性大，吸收多

　　弱堿性藥在堿性環(huán)境中非解離型多，脂溶性大，吸收多

　　吸收快慢：吸入、舌下、直腸、肌注、皮下注射、口服、經(jīng)皮給藥

　�、跈C(jī)體因素：胃腸道pH值，血流量，胃排空等

　　3.不同給藥方式特點

　�、傥改c道給藥：最常用的給藥途徑，安全方便，經(jīng)濟(jì)。小腸是主要吸收部位。影響因素較多：溶解度、PH

　　首關(guān)消除：藥物進(jìn)入體循環(huán)之前，首先在胃腸道或肝臟被滅活，進(jìn)入體循環(huán)量減少。舌下及直腸給藥可避免首關(guān)消除

　�、谧⑸浣o藥：吸收迅速完全，用藥不方便。適用于危急、昏迷、不能口服病人

　�、畚虢o藥：吸收極其迅速，適用于氣體及揮發(fā)性藥物

　�、芙�(jīng)皮給藥：脂溶性藥可緩慢通透，吸收緩慢不規(guī)則

　　(三)藥物分布和影響因素

　　1.體液pH： 影響藥物解離度

　　2.藥物與血漿蛋白的結(jié)合：為可逆性疏松結(jié)合，結(jié)合型藥物分子量增大，不能跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)、代謝和排泄，并暫時失去藥理活性。結(jié)合具有飽和性與可逆性，有競爭置換現(xiàn)象：

　　兩個藥物能競爭與同一蛋白結(jié)合而發(fā)生置換現(xiàn)象，使游離型藥濃度增加，導(dǎo)致中毒;

　　血漿蛋白過少或變質(zhì)時藥物血漿蛋白結(jié)合率下降，易發(fā)生毒性反應(yīng)。

　　3.生理屏障

　　血腦屏障：分子量小脂溶性高的藥易通過血腦屏障，但腦脊液中藥物濃度低于血漿濃度

　　胎盤屏障：通透性無明顯差別

　　4.組織親和力

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