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2013年初級(jí)藥士考試輔導(dǎo):左旋多巴藥理作用及應(yīng)用

  1.抗帕金森病

  左旋多巴在腦內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)槎喟桶罚a(bǔ)充紋狀體中多巴胺的不足,因而具有抗帕金森病的療效。研究表明,曾用過大量左旋多巴治療的患者,死后紋狀體中多巴胺濃度比未用藥治療者高5~8倍;而且腦內(nèi)多巴胺濃度與左旋多巴的療效相一致。說明患者黑質(zhì)-紋狀體通路中殘存的多巴胺能神經(jīng)元仍有儲(chǔ)存多巴胺的能力。其紋狀體多巴脫羧酶仍有足夠的酶活性可使左旋多巴轉(zhuǎn)變?yōu)槎喟桶贰?/P>

  用左旋多巴治療后,約75%的患者獲得較好療效。治療初期療效更顯。左旋多巴的作用特點(diǎn)是:①對(duì)輕癥及較年輕患者療效較好,而重癥及年老衰弱患者療效差;②對(duì)肌肉僵直及運(yùn)動(dòng)困難療效較好,而對(duì)肌肉震顫癥狀療效差,如長期用藥及較大劑量對(duì)后者仍可見效;③作用較慢,常需用藥2~3周才出現(xiàn)客觀體征的改善,1~6個(gè)月以上才獲得最大療效,但作用持久,且隨用藥時(shí)間延長而遞增。

  左旋多巴對(duì)其他原因引起的帕金森綜合征也有效。但對(duì)吩噻嗪類等抗精神病藥所引起的無效,因這些藥有阻斷中樞多巴胺受體的作用。

  2.治療肝昏迷

  肝昏迷發(fā)病學(xué)說中的偽遞質(zhì)學(xué)說認(rèn)為,正常機(jī)體蛋白質(zhì)代謝產(chǎn)物苯乙胺和酪胺都在肝內(nèi)被氧化解毒。肝功能障礙時(shí),血中苯乙胺和酪胺升高,在神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)經(jīng)β-羥化酶分別生成偽遞質(zhì),苯乙醇胺和羥苯乙醇胺(鱆胺),它們?nèi)〈苏_f質(zhì)——去甲腎上腺素,妨礙神經(jīng)功能。用左旋多巴能在腦內(nèi)轉(zhuǎn)變?nèi)ゼ啄I上腺素。使正常神經(jīng)活動(dòng)得以恢復(fù),患者可由昏迷轉(zhuǎn)為蘇醒。因不能改善肝功能,作用只是暫時(shí)性的。

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