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2014中西醫(yī)醫(yī)師《藥理學》復習講義:抗生素

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抗生素

  一、青霉素類

  (一)芐青霉素(青霉素G)

  作用機制:阻礙細菌細胞壁的基礎成分――粘肽的合成。

  主要用于大多數G+菌、G-球菌、螺旋體和放線菌感染。

  特點:抗菌作用強,療效高和毒性低。

  治療敏感菌感染的首選藥。

  用途:溶血性鏈球菌、敏感葡萄球菌、氣性壞疽、淋病、梅毒、鼠咬熱首選

  草綠色鏈球菌和腸球菌引起的心內膜炎首選

  (二)半合成青霉素

  1、耐酶青霉素(苯唑青霉素,鄰氯青霉素,苯唑西林)

  特點:抗菌譜同上,抗菌強度弱于芐青霉素。用于金葡菌

  耐酸 苯唑西林――不易產生耐藥的青霉素

  2、廣譜青霉素

  (1)氨芐青霉素

  作用:對G-菌桿菌作用較強。

  對綠膿桿菌無效,對多數耐芐青霉素的金葡菌無效。

  (2)羥氨芐青霉素

  作用:對肺炎球菌與變形桿菌作用較氨芐青霉素強。

  (3)羧芐青霉素(羧芐西林)

  作用:抗綠膿桿菌感染的廣譜青霉素代表藥

  用途:用于全身性綠膿桿菌感染

  二、頭孢菌素類

  ――抗菌譜廣,殺菌力強,對胃酸及b-內酰胺酶穩(wěn)定,過敏少。

  第一代:頭孢氨芐,頭孢噻吩,頭孢唑啉,頭孢拉定

  第二代:頭孢孟多,頭孢呋新

  第三代:頭孢噻肟,頭孢哌酮,頭孢他定

  作用:1、抗G+菌:第一代>第二代>第三代

  2、對各種b-內酰胺酶穩(wěn)定性:三代>二代>一代

  3、抗G-菌:三代最強:對腸桿菌和綠膿桿菌均有強效。

  體內過程:第二代頭孢呋新和第三代能透過血腦屏障。

  用途:第一代:耐青霉素的金葡菌及其它敏感菌所致的呼吸者、軟組織、泌尿感染

  第二代:大腸桿菌,克雷白氏菌,吲哚陽性變形桿菌

  第三代:綠膿桿菌,新生兒腦膜炎和腸桿菌,腦膜炎

  不良反應:第一代大劑量→腎毒性

  三、大環(huán)內酯類(紅霉素,羅紅霉素,螺旋霉素,阿奇霉素,白霉素)

  作用機制:作用于敏感菌核蛋白體50S亞基→影響蛋白合成

  靜止期抑菌劑。

  1、紅霉素――軍團菌病首選

  作用用途:主用于對青霉素耐藥的輕中度金葡菌感染。

  與抗毒素聯合治療白喉或單用于白喉帶菌者。

  用于支原體肺炎,軍團菌肺炎,空彎,阿米巴痢。

  紅霉素不宜與氯霉素和林可霉素共用。

  2、乙酰螺旋霉素――常作紅霉素的替代品。

  四、林可霉素類(林可霉素,克林霉素)

  克林霉素是治療急慢性金葡菌性骨髓炎的首選藥。

  五、氨基甙類(鏈霉素,慶大霉素,卡那霉素,丁胺卡那霉素)

  作用:阻礙細菌蛋白質合成的全過程。

  不良反應:

  (1)腎毒性:新霉素>卡那>慶大>丁胺卡那>鏈霉素

  (2)耳毒性:前庭損害:新>卡那>慶大>鏈霉素

  耳蝸損害:新>卡那>丁胺>慶大

  (3)過敏反應

  (4)阻斷N肌肉接頭

  1、鏈霉素(SM)――主要對結核桿菌及多種G-桿菌有強效

  為鼠疫首選藥。

  對草綠色鏈球菌感染者,以青霉素合鏈霉素首選。

  過敏性休克搶救藥:10%GS酸鈣

  2、慶大霉素(GM)――主要用于治療敏感菌所致的各種感染

  為敗血癥、骨髓炎首選。

  3、卡那霉素(KM)――對結核桿菌有效。對綠膿桿菌無效。

  丁胺卡那――耐酶。綠膿桿菌等及耐青霉素的金葡菌均敏感。

  六、四環(huán)素類(土霉素,四環(huán)素)

  作用機制:抑菌劑,在極高濃度時才有殺菌作用。

  藥物能特異地與敏感菌核蛋白體30S亞基結合→抑制蛋白質合成。

  作用:

  1、對肺炎球菌、溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌及部分葡菌、破傷風桿菌和炭疽桿菌有效

  2、對肺支原體,立克次體,衣原體,螺旋體,放線菌也有抑制作用,對阿米巴原蟲有間接抑制作用。

  3、對綠膿桿菌、病毒、真菌無效。

  4、對G+菌作用不如青霉素類。對G-菌不如氨基甙類和氯霉素。

  用途:治療流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、恙蟲病等立克次體病、支原體肺炎及布氏桿菌病――首選

  不良反應:1、局部刺激癥狀

  2、二重感染:鵝口瘡;偽膜性腸炎

  3、對腎、牙生長的影響

  4、大劑量長期服→肝損害

  七、氯霉素

  作用:抑菌劑。與敏感菌核蛋白體50S亞基可逆結合。

  對G-菌作用強

  對G+球菌作用<青霉素和四環(huán)素

  對立克次體和沙眼衣原體有效。

  對真菌、原蟲無效。

  用途:全身應用治療傷寒、副傷寒――首選

  立克次體和敏感菌引起的敗血癥,其他藥物療效不佳的腦膜炎

  不良反應:

  1、抑制骨髓造血功能→再障貧

  2、灰嬰綜合征

  3、二重感染。視N炎、周圍N炎、中毒性精神病

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