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抗生素
一、青霉素類
(一)芐青霉素(青霉素G)
作用機制:阻礙細菌細胞壁的基礎成分――粘肽的合成。
主要用于大多數G+菌、G-球菌、螺旋體和放線菌感染。
特點:抗菌作用強,療效高和毒性低。
治療敏感菌感染的首選藥。
用途:溶血性鏈球菌、敏感葡萄球菌、氣性壞疽、淋病、梅毒、鼠咬熱首選
草綠色鏈球菌和腸球菌引起的心內膜炎首選
(二)半合成青霉素
1、耐酶青霉素(苯唑青霉素,鄰氯青霉素,苯唑西林)
特點:抗菌譜同上,抗菌強度弱于芐青霉素。用于金葡菌
耐酸 苯唑西林――不易產生耐藥的青霉素
2、廣譜青霉素
(1)氨芐青霉素
作用:對G-菌桿菌作用較強。
對綠膿桿菌無效,對多數耐芐青霉素的金葡菌無效。
(2)羥氨芐青霉素
作用:對肺炎球菌與變形桿菌作用較氨芐青霉素強。
(3)羧芐青霉素(羧芐西林)
作用:抗綠膿桿菌感染的廣譜青霉素代表藥
用途:用于全身性綠膿桿菌感染
二、頭孢菌素類
――抗菌譜廣,殺菌力強,對胃酸及b-內酰胺酶穩(wěn)定,過敏少。
第一代:頭孢氨芐,頭孢噻吩,頭孢唑啉,頭孢拉定
第二代:頭孢孟多,頭孢呋新
第三代:頭孢噻肟,頭孢哌酮,頭孢他定
作用:1、抗G+菌:第一代>第二代>第三代
2、對各種b-內酰胺酶穩(wěn)定性:三代>二代>一代
3、抗G-菌:三代最強:對腸桿菌和綠膿桿菌均有強效。
體內過程:第二代頭孢呋新和第三代能透過血腦屏障。
用途:第一代:耐青霉素的金葡菌及其它敏感菌所致的呼吸者、軟組織、泌尿感染
第二代:大腸桿菌,克雷白氏菌,吲哚陽性變形桿菌
第三代:綠膿桿菌,新生兒腦膜炎和腸桿菌,腦膜炎
不良反應:第一代大劑量→腎毒性
三、大環(huán)內酯類(紅霉素,羅紅霉素,螺旋霉素,阿奇霉素,白霉素)
作用機制:作用于敏感菌核蛋白體50S亞基→影響蛋白合成
靜止期抑菌劑。
1、紅霉素――軍團菌病首選
作用用途:主用于對青霉素耐藥的輕中度金葡菌感染。
與抗毒素聯合治療白喉或單用于白喉帶菌者。
用于支原體肺炎,軍團菌肺炎,空彎,阿米巴痢。
紅霉素不宜與氯霉素和林可霉素共用。
2、乙酰螺旋霉素――常作紅霉素的替代品。
四、林可霉素類(林可霉素,克林霉素)
克林霉素是治療急慢性金葡菌性骨髓炎的首選藥。
五、氨基甙類(鏈霉素,慶大霉素,卡那霉素,丁胺卡那霉素)
作用:阻礙細菌蛋白質合成的全過程。
不良反應:
(1)腎毒性:新霉素>卡那>慶大>丁胺卡那>鏈霉素
(2)耳毒性:前庭損害:新>卡那>慶大>鏈霉素
耳蝸損害:新>卡那>丁胺>慶大
(3)過敏反應
(4)阻斷N肌肉接頭
1、鏈霉素(SM)――主要對結核桿菌及多種G-桿菌有強效
為鼠疫首選藥。
對草綠色鏈球菌感染者,以青霉素合鏈霉素首選。
過敏性休克搶救藥:10%GS酸鈣
2、慶大霉素(GM)――主要用于治療敏感菌所致的各種感染
為敗血癥、骨髓炎首選。
3、卡那霉素(KM)――對結核桿菌有效。對綠膿桿菌無效。
丁胺卡那――耐酶。綠膿桿菌等及耐青霉素的金葡菌均敏感。
六、四環(huán)素類(土霉素,四環(huán)素)
作用機制:抑菌劑,在極高濃度時才有殺菌作用。
藥物能特異地與敏感菌核蛋白體30S亞基結合→抑制蛋白質合成。
作用:
1、對肺炎球菌、溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌及部分葡菌、破傷風桿菌和炭疽桿菌有效
2、對肺支原體,立克次體,衣原體,螺旋體,放線菌也有抑制作用,對阿米巴原蟲有間接抑制作用。
3、對綠膿桿菌、病毒、真菌無效。
4、對G+菌作用不如青霉素類。對G-菌不如氨基甙類和氯霉素。
用途:治療流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、恙蟲病等立克次體病、支原體肺炎及布氏桿菌病――首選
不良反應:1、局部刺激癥狀
2、二重感染:鵝口瘡;偽膜性腸炎
3、對腎、牙生長的影響
4、大劑量長期服→肝損害
七、氯霉素
作用:抑菌劑。與敏感菌核蛋白體50S亞基可逆結合。
對G-菌作用強
對G+球菌作用<青霉素和四環(huán)素
對立克次體和沙眼衣原體有效。
對真菌、原蟲無效。
用途:全身應用治療傷寒、副傷寒――首選
立克次體和敏感菌引起的敗血癥,其他藥物療效不佳的腦膜炎
不良反應:
1、抑制骨髓造血功能→再障貧
2、灰嬰綜合征
3、二重感染。視N炎、周圍N炎、中毒性精神病
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