一、A1

　　1、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 地西泮引起中樞神經系統(tǒng)不同部位的抑制，隨著用量的加大，臨床表現(xiàn)可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷。(注：并不引起全身麻醉狀態(tài))

　　2、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 地西泮及其他苯二氮卓類藥物治療指數(shù)大，毒性低。常見的副作用：頭暈、乏力和嗜睡。大劑量可引起共濟失調、言語不清，重者昏迷和呼吸抑制。長期大量服用可產生耐受性和依賴性，久用突然停藥可引起戒斷現(xiàn)象，包括焦慮、失眠、震顫甚至驚厥等精神癥狀。

　　3、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 地西泮(安定)：本品為苯二氮卓類抗焦慮藥，具有抗焦慮、鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、抗癲癇及中樞性肌肉松弛作用。其抗焦慮作用選擇性很強，是氯氮卓的5倍，這可能與其選擇性地作用于大腦邊緣系統(tǒng)，與中樞苯二氯卓受體結合而促進γ-氨基丁酸(GABA)的釋放或突觸傳遞功能有關。為治療焦慮癥首選的藥物。

　　4、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 苯二氮卓類的藥理作用：中樞性肌肉松弛對大腦損傷所致肌肉僵直有一定緩解作用。

　　5、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 苯二氮卓類藥物具有鎮(zhèn)靜、催眠和抗焦慮作用，并具有中樞性肌肉松弛作用，其抗驚厥、抗癲癇作用用于治療各種類型癲癇，靜脈注射是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥物。

　　6、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 苯二氮卓類的藥理作用及臨床應用：①抗焦慮作用。②靜催眠作用。③抗驚厥、抗癲癇作用。④中樞性肌肉松弛作用。⑤較大劑量可致暫時性記憶缺失。

　　7、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 哌替啶具有鎮(zhèn)痛作用，常用于各種原因引起的劇痛，用于內臟絞痛時須加用阿托品。

　　8、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 哌替啶鎮(zhèn)痛作用較嗎啡弱，但成癮性較嗎啡輕，產生也較慢，現(xiàn)已取代嗎啡用于創(chuàng)傷、手術后及晚期癌癥等各種原因引起的劇痛。鑒于新生兒對哌替啶的呼吸抑制作用極為敏感，因此產婦臨產前2～4小時內不宜使用。

　　9、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 納洛酮對各型阿片受體均有競爭性拮抗作用，作用強度依次為：μ>κ>δ受體�？捎糜诎⑵愃幬锛毙灾卸�。

　　10、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 冬眠合劑：氯丙嗪(冬眠靈)50mg，哌替啶(度冷丁)100mg，異丙嗪(非那根)50mg。加入5%葡萄糖液或生理鹽水中靜脈滴注。適用于高熱、煩躁的病人，呼吸衰竭者慎用。

　　11、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 嗎啡對各種原因引起的疼痛均有效，治療其他鎮(zhèn)痛藥無效的急性銳痛如嚴重燒傷、創(chuàng)傷等，不用于慢性鈍痛如頭痛、牙痛、神經痛等是由于嗎啡連續(xù)應用易產生耐受性及成癮，而且停藥后出現(xiàn)戒斷癥狀。

　　12、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 嗎啡的藥理作用：

　�、冁�(zhèn)痛：有強大的鎮(zhèn)痛作用，對一切疼痛均有效，對持續(xù)性鈍痛比間斷性銳痛及內臟絞痛效果強。1次給藥，鎮(zhèn)痛作用持續(xù)4～8小時，故僅用于創(chuàng)傷、手術、燒傷、心肌梗塞等引起的劇痛;②鎮(zhèn)靜：在鎮(zhèn)痛的同時有明顯鎮(zhèn)靜作用，有時產生欣快感，可改善疼痛病人的緊張情緒;③抑制呼吸：可抑制呼吸中樞，降低呼吸中樞對二氧化碳的敏感性;④鎮(zhèn)咳：可抑制咳嗽中樞，產生鎮(zhèn)咳作用。因有成癮性，并不適用于臨床;⑤對平滑肌的作用：可使消化道平滑肌興奮，致使便秘;并使膽道、輸尿管、支氣管平滑肌張力增加;⑥心血管系統(tǒng)：可促進內源性組胺的釋放而使外周血管擴張、血壓下降，使腦血管擴張，顱壓增高;⑦鎮(zhèn)吐：亦因有成癮性而不適用于臨床。

　　13、

　　【正確答案】 A

　　14、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 嗎啡適應癥：急性銳痛，如嚴重創(chuàng)傷、戰(zhàn)傷、燒傷等疼痛可得到緩解，心肌梗塞和左心室衰竭病員出現(xiàn)心源性肺水腫，用嗎啡后情況可暫時有所緩解，用于麻醉和手術前可保持病人寧靜進入嗜睡。

　　15、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 嗎啡的適應證是心源性哮喘。

　　A.感染性腹瀉：嗎啡可用于急、慢性消耗性腹瀉以減輕癥狀，但如為感染性腹瀉，應同時服用抗菌藥。

　　B.分娩止癌：嗎啡能通過胎盤抑制胎兒或新生兒呼吸，同時能對抗催產素對子宮的興奮作用而延長產程，故禁用于分娩止癌。

　　C.心源性哮喘：嗎啡能擴張外周血管，減輕心臟負荷，鎮(zhèn)靜作用，降低呼吸中樞對二氧化碳的敏感性。

　　D.顱腦外傷止癌，E.支氣管哮喘：由于抑制呼吸及抑制咳嗽反射以及釋放組胺而致支氣管收縮。故禁用于支氣管哮喘及顱腦損傷所致顱壓增高患者。

　　所以選C.心源性哮喘。

　　16、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 氯丙嗪用藥說明(1)用量須從小劑量開始，按照個體給藥的原則調整增加用量。經數(shù)日或數(shù)周精神狀態(tài)明顯好轉后，須鞏固治療至少兩周，然后逐漸減至最小有效維持量。維持量使用的期限須根據(jù)臨床治療需要而定。(2)經長期治療需停藥時，應在幾周之內逐漸減少用量。驟停用藥時，可促發(fā)遲發(fā)性運動障礙，后者在老年病人中發(fā)生最多，而且不容易消退，主要表現(xiàn)為舌在口中擺動，下頜不自主地呈咀嚼運動。驟停用藥有時也可產生一時性的頭昏、胃部不適或惡心、嘔吐等反應。(3)吩噻嗪類藥的溶液與皮膚接觸，可產生接觸性皮炎，應注意防止。(4)少數(shù)病人口服藥物時可產生胃部刺激癥狀，可與食物共服，亦可多飲水或牛奶。(5)注射給藥只限于急性興奮躁動病人，需密切觀察與監(jiān)視，防止發(fā)生低血壓。(6)肌注時應緩慢深部注射，注射后至少應臥床半小時。長效注射劑藥效可延續(xù)6周。(7)老年人或小兒注射給藥時，更應密切觀察注意可能發(fā)生的血壓降低與錐體外系癥狀。

　　17、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 本題選B。長期以來考慮氯丙嗪對肝臟有毒性作用，有許多報告初始為膽汁郁積性黃疸(肝細胞內微膽管阻塞)，以且有報告由于脂肪族的吩噻嗪及噻噸致有肝細胞損害。有認與氯丙嗪制劑不純有關。

　　18、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 氯丙嗪的不良反應有錐體外系反應，包括帕金森綜合征、急性肌張力障礙、靜坐不能(表現(xiàn)為患者坐立不安等)，以及遲發(fā)性運動障礙;對內分泌系統(tǒng)的作用包括增加催乳素的分泌，可致乳房增大和泌乳等。

　　19、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 服用氯丙嗪后引起的不良反應中錐體外系反應較為常見。包括帕金森綜合征、急性肌張力障礙和靜坐不能。這三種癥狀可用中樞抗膽堿藥治療。而遲發(fā)性運動障礙可能與氯丙嗪長期阻斷突觸后DA受體。使DA受體數(shù)目增加有關。因而用抗膽堿藥治療反可使之加重。

　　20、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 氯丙嗪有較強的鎮(zhèn)吐作用。小劑量時即可對抗DA受體激動藥去水嗎啡引起的嘔吐反應，這是其阻斷了延髓第四腦室底部的催吐化學感受區(qū)的D2受體的結果。大劑量的氯丙嗪直接抑制嘔吐中樞。但是，氯丙嗪不能對抗前庭刺激引起的暈動病嘔吐。

　　21、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 錐體外系反應：①帕金森綜合征肌張力增高，面部表情呆板，動作遲緩，肌震顫，流涎等。②急性肌張力障礙多在用藥后1～5天出現(xiàn)，可見舌、面、頸背部肌肉痙攣，患者出現(xiàn)強迫性張口、伸舌、斜頸、呼吸運動障礙及吞咽困難。③靜坐不能患者出現(xiàn)坐立不安，反復徘徊。④遲發(fā)性運動障礙表現(xiàn)為不自主、有節(jié)律的刻板運動，如吸吮、舐舌、咀嚼等。一般認為，上述前三種癥狀可用中樞抗膽堿藥治療。而遲發(fā)性運動障礙可能與氯丙嗪長期阻斷突觸后DA受體，使DA受體數(shù)目增加有關，用抗膽堿藥治療反可使之加重。

　　22、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 卡馬西平的作用機制類似苯妥英鈉，治療濃度時能阻滯Na+通道，抑制癲癇灶及其周圍神經元放電。是治療單純性局限性發(fā)作和大發(fā)作的首選藥物之一，同時還有抗復合性局限性發(fā)作和小發(fā)作作用。

　　23、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 本題選D。三叉神經痛是驟然發(fā)生的劇烈疼痛，但嚴格的限于三叉神經感覺支配區(qū)內。治療首選卡馬西平。

　　24、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 乙琥胺臨床主要用于小發(fā)作(失神性發(fā)作)，為防治小發(fā)作的首選藥。對其他驚癲無效。

　　25、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 苯妥英鈉的抗癲癇作用機理，一般認為系通過組織癲癇病灶的異常放電向周圍正常腦組織擴散而產生的，但對異常放電本身無抑制作用。苯妥英鈉對所有神經細胞都有膜穩(wěn)定作用。這是由于它能降低細胞膜對Na+和Ca2+的通透性，抑制Na+和Ca2+內流，延緩K+外流，從而延長不應期，穩(wěn)定細胞膜，降低興奮性。故答案C不正確。

　　26、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 苯妥英鈉臨床應用：本品是治療大發(fā)作和局限性發(fā)作的首選藥物，但對小發(fā)作(失神發(fā)作)無效，有時甚至使病情惡化。

　　27、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 本品為廣譜抗癲癇藥，臨床上對各類型癲癇都有一定療效，對大發(fā)作療效不及苯妥英鈉、苯巴比妥，對小發(fā)作優(yōu)于乙琥胺，但因其肝臟毒性不作首選藥物。對復雜部分性發(fā)作療效近似卡馬西平，對非典型的小發(fā)作療效不及氯硝西泮。它是大發(fā)作合并小發(fā)作時的首選藥物，對其他藥物未能控制的頑固性癲癇可能奏效。

　　28、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 本品是治療大發(fā)作和局限性發(fā)作的首選藥物，但對小發(fā)作(失神發(fā)作)無效，有時甚至使病情惡化。

　　29、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 對乙酰氨基酚過量可引起急性肝損害，偶伴有腎小管壞死，伴胰腺炎更罕見。有報道3例每天服5～8g共數(shù)周，血清肝細胞酶短暫性升高，組織學證明為中毒性肝炎，長期飲酒者對此藥有異乎尋常的敏感性。

　　30、

　　【正確答案】 E

　　31、

　　【正確答案】 E

　　32、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 此題考察的是布洛芬與阿司匹林相比較，所具有的特點。由于布洛芬抗炎、抗風濕及解熱鎮(zhèn)痛的效力與阿司匹林相當，因此選項ABC錯誤。布洛芬的主要特點是胃腸道反應很少，病人較易耐受。故此題答案應選D。

　　33、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 對乙酰氨基酚為乙酰苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥。通過抑制下丘腦體溫調節(jié)中樞前列腺素合成酶，減少前列腺素PGE1的合成和釋放，導致外周血管擴張、出汗而達到解熱的作用，其解熱作用強度與阿司匹林相似;通過抑制前列腺素PGE1、緩激肽和組胺等的合成和釋放，提高痛閾而起到鎮(zhèn)痛作用，屬于外周性鎮(zhèn)痛藥，作用較阿司匹林弱，僅對輕、中度疼痛有效。本品無明顯抗炎作用。

　　34、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 阿司匹林的不良反應

　�、傥改c道反應：口服可引起上腹不適、惡心、嘔吐，為藥物直接刺激胃粘膜所致，大劑量時可刺激延腦催吐化學感受區(qū)，也可致惡心及嘔吐。大劑量、長時間用藥時可引起胃潰瘍及不易察覺的胃出血;②凝血障礙：一般治療量即可抑制血小板聚集，延長出血時間。大劑量(5g/d以上)或長期服用，還能抑制凝血酶原形成，延長凝血酶原時間，維生素K可以預防之;③過敏反應：少數(shù)患者出現(xiàn)蕁麻疹、血管神經性水腫及過敏性休克。某些哮喘病人服用阿司匹林后可誘發(fā)哮喘，即為阿司匹林哮喘，并非由抗原-抗體反應引起，而與藥物抑制PG合成進而引起白三烯及其他脂氧酶代謝產物等內源性支氣管收縮物水平升高有關。這種哮喘用腎上腺素治療無效;④水楊酸反應：大劑量(5g/d)用藥時，可見頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴和視、聽力減退，上述反應稱為水楊酸反應。

　　35、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 APC：又稱復方阿司匹林片，為解熱鎮(zhèn)痛藥。內含三種成分：阿司匹林(具有鎮(zhèn)痛、消炎、解熱等作用)。非那西丁(口服后分解出對乙酰、氨基酚而發(fā)揮解熱、鎮(zhèn)痛作用)及咖啡因。由于阿司匹林容易誘發(fā)哮喘及對胃腸道有刺激作用，故哮喘、胃及十二指腸潰瘍患者應慎用，對該藥有過敏史者和妊娠婦女則禁用。年老體弱者，體溫超過40℃者使用時，應防止出汗過多，以免引起虛脫。

　　36、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 阿司匹林的藥理作用不具有直接作用于體溫調節(jié)中樞的作用。

　�、冁�(zhèn)痛作用：主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機械性或化學性刺激敏感的物質(如緩激肽、組胺)的合成，屬于外周性鎮(zhèn)痛藥。但不能排除中樞鎮(zhèn)痛(可能作用于下視丘)的可能性;

　�、谙鬃饔�;確切的機制尚不清楚，可能由于本品作用于炎癥組織，通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應的物質(如組胺)的合成而起消炎作用，抑制溶酶體酶的釋放及白細胞活力等也可能與其有關;

　　③解熱作用：可能通過作用于下視丘體溫調節(jié)中樞引起外周血管擴張，皮膚血流增加、出汗、使散熱增加而起解熱作用，此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關;

　�、芸癸L濕作用：本品抗風濕的機制，除解熱、鎮(zhèn)痛作用外，主要在于消炎作用;

　　⑤對血小板聚集的抑制作用：是通過抑制血小板的前列腺素環(huán)氧酶，從而防止血栓烷A2(TXA2的生成而起作用(TXA2可促使血小板聚集)。此作用為不可逆性。

　　37、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 NSAIDs主要的共同作用機制是抑制體內環(huán)氧化酶(COX)活性而減少局部組織前列腺素(PG)的生物合成。

　　38、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 阿司匹林對血小板聚集的抑制作用：是通過抑制血小板的前列腺素環(huán)氧酶，從而防止血栓烷A2(TXA2)的生成而起作用(TXA2可促使血小板聚集)。此作用為不可逆性。

　　39、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 丙米嗪又稱米帕明，藥理作用①對中樞神經系統(tǒng)的作用：正常人服用后出現(xiàn)安靜、思睡、血壓稍降等以及抗膽堿反應。但抑郁癥患者連續(xù)服藥后，出現(xiàn)精神振奮現(xiàn)象，癥狀減輕。②對自主神經系統(tǒng)的作用：治療量丙米嗪有顯著阻斷M膽堿受體的作用，表現(xiàn)為視物模糊、口干、便秘和尿潴留等。③對心血管系統(tǒng)的作用：治療量丙米嗪可降低血壓，致心律失常。心電圖可出現(xiàn)T波倒置或低平。可能與該藥阻斷單胺類再攝取從而引起心肌中NA濃度增高有關。另外，丙米嗪對心肌有奎尼丁樣直接抑制效應。

　　40、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 米帕明(丙米嗪)為三環(huán)類抗抑郁藥所以能改善或消除抑郁狀態(tài)，系通過阻斷腦內神經原突觸前膜，干擾或阻止某些胺或多肽的再攝取，增加了突觸間去甲腎上腺素或(和)5-羥色胺的含量所致。故答案選擇D。

　　41、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 丙米嗪又稱米帕明，藥理作用：①對中樞神經系統(tǒng)的作用：正常人服用后出現(xiàn)安靜、思睡、血壓稍降等以及抗膽堿反應。但抑郁癥患者連續(xù)服藥后，出現(xiàn)精神振奮現(xiàn)象，癥狀減輕。②對自主神經系統(tǒng)的作用：治療量丙米嗪有顯著阻斷M膽堿受體的作用，表現(xiàn)為視物模糊、口干、便秘和尿潴留等。③對心血管系統(tǒng)的作用：治療量丙米嗪可降低血壓，致心律失常。心電圖可出現(xiàn)T波倒置或低平�？赡芘c該藥阻斷單胺類再攝取從而引起心肌中NA濃度增高有關。另外，丙米嗪對心肌有奎尼丁樣直接抑制效應。

　　42、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 米帕明(丙米嗪)為三環(huán)類抗抑郁藥所以能改善或消除抑郁狀態(tài)，系通過阻斷腦內神經原突觸前膜，干擾或阻止某些胺或多肽的再攝取，增加了突觸間去甲腎上腺素或(和)5-羥色胺的含量所致。故答案選擇D。

　　二、A2

　　1、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 題目中已明確診斷患者為急性左心衰竭。靜脈注射嗎啡對于左心衰竭突發(fā)急性肺水腫而引起的呼吸困難有良好的效果。嗎啡用于急性肺水腫的確切作用機制尚不清楚，可能由于嗎啡擴張外周血管，降低外周阻力;同時，嗎啡的中樞鎮(zhèn)靜作用減輕了患者的焦慮和恐懼，使心臟的負擔減輕從而使癥狀緩解。

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