第二節(jié) 抗心律失常藥的作用機(jī)制及分類

　　一、抗心律失常藥的電生理作用

　　藥物的基本電生理作用是影響細(xì)胞的膜離子通道，通過改變離子流而改變細(xì)胞電生理特性。

　　1、降低自律性：

　　(1)降低動(dòng)作電位4相斜率：抑制快反應(yīng)細(xì)胞4相Na+內(nèi)流和慢反應(yīng)細(xì)胞4相Ca2+內(nèi)流(β受體阻斷藥)

　　(2)提高動(dòng)作電位的發(fā)生閾值(鈉通道或鈣通道阻滯藥)。

　　(3)促K+外流增加靜息膜電位絕對(duì)值(腺苷和乙酰膽堿)。

　　(4)延長(zhǎng)APD(鉀通道阻滯藥)。

　　2、減少后除極和觸發(fā)活動(dòng)：

　　早后除極發(fā)生與Ca2+內(nèi)流增多有關(guān)，因此鈣拮抗劑有效。

　　遲后除極所致的觸發(fā)活動(dòng)與胞內(nèi)Ca2+過多和Na+內(nèi)流有關(guān)，鈣拮抗劑和鈉通道阻滯劑有效。

　　3、改變膜反應(yīng)性而改變傳導(dǎo)性：

　　增強(qiáng)膜反應(yīng)性取消單向阻滯，停止折返激動(dòng)。如苯妥英鈉促K+外流增大最大舒張電位。

　　減弱膜反應(yīng)性，單向阻滯變雙向阻滯，停止折返。如抑制鈉離子內(nèi)流藥奎尼丁。

　　4、改變ERP及APD而減少折返：

　　(1)延長(zhǎng)ERP和APD，主要延長(zhǎng)ERP。

　　(2)縮短ERP和APD，主要縮短APD。

　　(3)促進(jìn)鄰近細(xì)胞ERP趨向均一性。

　　二、抗心律失常藥的分類

　　根據(jù)對(duì)心肌電生理的影響和作用機(jī)制，分為四類：

　�、耦悾衡c通道阻滯藥

　　ⅠA類：適度阻滯鈉通道藥，如奎尼丁、普魯卡因胺。

　�、馚類：輕度阻滯鈉通道藥，如苯妥英鈉、利多卡因。

　�、馛類：明顯阻滯鈉通道藥，如氟卡尼、普羅帕酮。

　　Ⅱ類：β受體阻斷藥，代表藥普萘洛爾、美托洛爾。

　　Ⅲ類：選擇性延長(zhǎng)復(fù)極過程的藥物，如胺碘酮。

　�、纛悾衡}拮抗劑，代表藥維拉帕米、地爾硫䓬。

　　其他：腺苷、地高辛、新斯的明。

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