第二節(jié) β受體阻斷藥

　　β受體阻斷藥的特殊分類(為了學(xué)習(xí)記憶方便)：

　　1、非選擇性β受體阻斷藥：普萘洛爾(propranolol)、納多洛爾(nadolol)

　　2、選擇性β1受體阻斷藥：

　　美托洛爾(metoprolol)、阿替洛爾(atenolol)、艾司洛爾(esmolol)、醋丁洛爾(acebutolol)

　　3、具有內(nèi)在擬交感活性的β受體阻斷藥：吲哚洛爾(pindolol)

　　4、可以治療青光眼的β受體阻斷藥：噻嗎洛爾(timolol)

　　5、既可阻斷β受體，還可阻斷α受體的藥物：

　　拉貝洛爾(labetalol)、阿羅洛爾(arotinolol)、布新洛爾(bucindolol)、氨磺洛爾(amosulalol)

　　【藥理作用】

　　1、β受體阻斷作用

　　(1)心血管系統(tǒng)：

　　阻斷心臟β1受體，心率減慢，心肌收縮力減弱，心輸出量減少，耗氧下降，血壓稍降低;延緩心房和房室結(jié)的傳導(dǎo)，P-R間期延長;β2受體阻斷，加之心功能受抑制，反射性引起交感興奮，血管收縮，外周阻力增加，肝、腎、骨骼肌血流減少。

　　(2)支氣管平滑肌：

　　β2受體阻斷，支氣管平滑肌收縮，此作用較弱。但對哮喘患者可誘發(fā)哮喘發(fā)作。

　　(3)代謝：抑制脂肪分解，(脂肪分解與β受體激動有關(guān))。

　　不影響正常人血糖水平和胰島素降低血糖的作用，但延緩用胰島素后血糖的恢復(fù)。可掩蓋低血糖癥狀。(糖原分解與α1受體和β2受體激動有關(guān)。)

　　(4)腎素：阻斷腎小球旁細胞β1受體，抑制腎素的釋放，即β受體阻斷藥的降壓機制。

　　2、內(nèi)在擬交感活性(intrinsic sympathomi-metic activity,ISA)：

　　有些β受體阻斷藥在阻斷受體的同時，尚可有部分激動作用，稱之為內(nèi)在擬交感活性。如吲哚洛爾，可削弱其受體阻斷效應(yīng)，但這種作用較弱，被其阻斷作用掩蓋。

　　3、膜穩(wěn)定作用：小劑量阻斷受體的劑量無膜穩(wěn)定作用，大劑量降低膜對離子的通透性，產(chǎn)生膜穩(wěn)定作用。

　　4、其他：普萘洛爾有抗血小板聚集的作用、抑制T4轉(zhuǎn)化為T3和促進氧和血紅蛋白的分離;噻嗎洛爾可減少房水的形成，降低眼內(nèi)壓等。

　　【臨床應(yīng)用】

　　1、“四抗”(抗心律失常、抗心絞痛和心梗、抗高血壓、抗充血性心力衰竭)。

　　2、其他：如甲亢、甲狀腺危象，嗜鉻細胞瘤，肥厚性心肌病，青光眼。

　　【不良反應(yīng)】

　　惡心，嘔吐，輕度腹瀉。

　　嚴重不良反應(yīng)為急性心力衰竭，支氣管哮喘。

　　無ISA的β受體阻斷藥長期用藥，突然停藥會出現(xiàn)反跳現(xiàn)象。

　　【禁忌癥】 心功能不全、竇性心動過緩、重度房室傳導(dǎo)阻滯、支氣管哮喘，慎用于心梗。

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