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2016年臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師《藥理學(xué)》精華筆記(6)

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  二、 難逆性膽堿酯酶抑制劑

  敵百蟲(dipterex)、樂果(rogor)、馬拉硫磷(malathion)、敵敵畏(DDVP)、內(nèi)吸磷(systox E1059)、對(duì)硫磷(parathion,605)、沙林(sarin)、梭曼(soman)、塔崩(tabun)等。

  【藥動(dòng)學(xué)】

  有機(jī)磷酸酯類易揮發(fā),脂溶性高,可經(jīng)以下途徑吸收進(jìn)入體內(nèi):

  1、呼吸道 2、消化道 3、皮膚粘膜。

  【中毒機(jī)制】

  有機(jī)磷酸脂+AchE—磷;疉chE—酶失活—ACh堆積,出現(xiàn)一系列中毒癥狀。

  【中毒癥狀】

  1、輕度中毒,以M樣癥狀為主。

  2、中毒中毒,M樣+N樣癥狀。

  3、重度中毒,M樣+N樣+CNS。

  【中毒診斷及救治】

  1、診斷。

  2、預(yù)防為主。

  3、急性中毒的治療。

  1)人毒分離。

  2)及時(shí)、足量、反復(fù)、交替使用阿托品及膽堿酯酶復(fù)活藥。

  3)其他措施:如氣管吸引、人工呼吸、吸氧、地西泮抗驚厥等。

  3、慢性中毒;勞動(dòng)保護(hù),定期檢查。

  【注意事項(xiàng)】

  1、使用阿托品解救急性有機(jī)磷酸酯類中毒時(shí),注意用藥劑量“阿托品化”即可,以免過量中毒:

  (1)孔較前散大; (2)顏面潮紅; (3)肺部羅音減少; (4)口干、皮膚干燥; (5)心率加快。

  2、監(jiān)測(cè)膽堿酯酶活性,防止解磷定中毒:血清膽堿酯酶活性達(dá)60%即可考慮停用解磷定。

  三、膽堿酯酶復(fù)活藥——解磷定(pralidoxime iodide)、氯磷定(pralidoxime chloride)

  1、解毒原理(①與磷;憠A酯酶結(jié)合,釋放膽堿酯酶;②直接與血液游離有機(jī)磷結(jié)合)。

  2、解毒特點(diǎn)(半衰期短,需反復(fù)用藥)。

  3、解救效果:

 、 對(duì)內(nèi)吸磷、馬拉硫磷、對(duì)硫磷中毒療效好。

 、 對(duì)敵百蟲、敵敵畏中毒療效稍差。

 、 對(duì)樂果中毒無效。

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