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第五章 抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復(fù)活藥
一、 易逆性抗AChE藥的一般特性
眼:瞳孔括約肌收縮--縮瞳。
促進(jìn)房水回流,降低眼內(nèi)壓--治療青光眼。
睫狀肌收縮-- 調(diào)節(jié)痙攣(近視)--不良反應(yīng)。
胃腸平滑。何改c蠕動(dòng)↑,胃酸分泌↑--治腹氣脹。
泌尿道平滑。喊螂妆颇蚣∈湛s,膀胱括約肌松弛--治療尿潴留。
骨骼肌神經(jīng)接頭:骨骼肌收縮---治重癥肌無(wú)力。
腺體:支氣管腺體、汗腺、唾液腺,消化腺等分泌↑。
【臨床應(yīng)用】
1、重癥肌無(wú)力。
2、術(shù)后腹氣脹和尿潴留。
3、青光眼。
4、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速。
5、競(jìng)爭(zhēng)性神經(jīng)肌肉阻滯藥過(guò)量時(shí)解毒(常用藥物:新斯的明、依酚氯銨、加蘭他敏)。
6、阿爾茨海默病(主要治療藥物:donepezil,rivastigmine)
【不良反應(yīng)】 禁用于機(jī)械性腸梗阻、尿路梗阻、支氣管哮喘。
新斯的明(neostigmine)
、 對(duì)腺體、眼、心血管和支氣管平滑肌作用較弱。
、 對(duì)胃腸道和膀胱平滑肌有較強(qiáng)興奮作用;
、 對(duì)骨骼肌的興奮作用最強(qiáng)。
原因:
a、通過(guò)抑制膽堿酯酶發(fā)揮作用;b、直接興奮骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板上的N2R;
c、促進(jìn)神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿。
主要用于重癥肌無(wú)力、腹氣脹、尿潴留、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速及非去極化肌松藥過(guò)量。
毒扁豆堿(physostigmine,依色林eserine)
藥理作用與新斯的明相似,結(jié)構(gòu)屬叔胺類(lèi),故易通過(guò)血腦屏障,中樞作用明顯。主要用于青光眼,作用較新斯的明強(qiáng)而持久。
吡斯的明(pyridostigmine)
與新斯的明作用類(lèi)似,起效慢而維持時(shí)間長(zhǎng),應(yīng)用及不良反應(yīng)與新斯的明類(lèi)似。
依酚氯銨(edrophonium chloride,滕喜龍)
抗膽堿酯酶作用弱,對(duì)骨骼肌作用較強(qiáng),起效快而維持時(shí)間短,主要用于診斷肌無(wú)力。
安貝氯銨(ambenonium chloride)
作用類(lèi)似于新斯的明,但較持久。主要治重癥肌無(wú)力。
加蘭他敏(galanthamine)
作用類(lèi)似新斯的明,用于重癥肌無(wú)力、脊髓灰質(zhì)炎后遺癥及競(jìng)爭(zhēng)性神經(jīng)肌肉阻滯藥過(guò)量中毒。
地美溴銨(demecarium bromide)
對(duì)膽堿酯酶抑制時(shí)間較長(zhǎng),主要用于青光眼的治療。
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