三、藥物劑量與效應(yīng)關(guān)系
量效關(guān)系(dose effect relationship):
藥物隨劑量增加(或濃度增加),在一定范圍內(nèi)其藥理效應(yīng)也增加,二者的規(guī)律性變化稱為量效關(guān)系。
(一)量效曲線
以效應(yīng)強(qiáng)弱為縱坐標(biāo),藥物濃度或劑量為橫坐標(biāo)作圖得出的曲線。
1.量反應(yīng)(graded response)量效曲線
2.質(zhì)反應(yīng)量效曲線
3.量效關(guān)系中的劑量
(1)劑量(dose):用藥份量。
A. 最小有效量(閾劑量):
B. 極量:
C. 治療量:
又為常用量(>最小有效量<極量)。
D. 半數(shù)有效量(ED50):
E. 半數(shù)致死量(LD50):
4.量效關(guān)系中的效應(yīng)
(1)最大效能(maxmum effecacy):
藥物在最大治療量時(shí)達(dá)到的最大效應(yīng)。
反映藥物內(nèi)在活性大小。
(2)效價(jià)強(qiáng)度(potency):
藥物引起等效效應(yīng)的相對(duì)劑量或濃度。
5.安全性評(píng)價(jià):
a.治療指數(shù)(TI):
LD50 / ED50 的比值。比值越大越安全。
b.可靠安全系數(shù):
LD1/ED99 的比值。比值大于1,藥物較安全,
比值小于1,藥物較不安全。
四、 藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和構(gòu)效關(guān)系
五、 藥物作用機(jī)制
(一) 通過(guò)受體發(fā)生作用
(二)通過(guò)酶發(fā)生作用
(三)通過(guò)離子通道發(fā)生作用
(四)通過(guò)轉(zhuǎn)運(yùn)體發(fā)生作用
(五)通過(guò)免疫系統(tǒng)發(fā)生作用
(六)通過(guò)基因發(fā)揮作用
分為基因治療、基因工程藥。
(七)其他:簡(jiǎn)單的物理化學(xué)作用
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