2016執(zhí)業(yè)藥師《中藥知識一》專項(xiàng)試題及答案(7)

　　答案

　　A型題

　　1.D

　　注解：生物藥劑學(xué)系指通過對藥物體內(nèi)過程的研究，闡明藥物劑型因素、生物因素與藥效之間關(guān)系的一門學(xué)科。生物藥劑學(xué)通過對藥物劑型中生物活性物質(zhì)進(jìn)入機(jī)體到達(dá)作用部位，呈現(xiàn)治療效應(yīng)，即生物有效性的研究，為設(shè)計(jì)合理的劑型、工藝提供科學(xué)依據(jù)。通過研究藥物制劑在體內(nèi)被機(jī)體利用的速度和程度，可以正確地評價藥劑的質(zhì)量，指導(dǎo)臨床合理用藥，減少藥物的毒副作用。

　　2.E

　　注解：生物藥劑學(xué)系指通過對藥物體內(nèi)過程的研究，藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄過程，即為藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)過程。代謝和排泄過程又總稱為消除過程。藥物的作用一方面取決于給藥的劑量和吸收速度，另一方面也取決于藥物的體內(nèi)消除速度。

　　3.B.

　　注解：藥物的代謝系指藥物在體內(nèi)經(jīng)藥物代謝酶等作用，發(fā)生化學(xué)變化的過程。大多數(shù)藥物經(jīng)過代謝而滅活，少數(shù)藥物經(jīng)過代謝后比母體藥物的藥效更強(qiáng)，可稱為活化過程。藥物代謝的主要部位在肝臟。藥物代謝反應(yīng)的主要類型有氧化、還原、水解、結(jié)合等反應(yīng)。

　　4.B.

　　注解：影響藥物口服給藥吸收的生理因素

　　(1)胃腸液的成分和性質(zhì) 弱酸、弱堿性藥物的吸收與胃腸液的pH有關(guān)。胃液的PH約1.0左右，有利于弱酸性藥物的吸收。

　　(2)胃排空速率慢，有利于弱酸性藥物在胃中的吸收，但小腸是大多數(shù)藥物吸收的主要部位，因此，胃排空速率快，有利于藥物吸收。影響胃排空速率的主要因素有胃內(nèi)容物的體積、食物的類型。身體位置以及部分藥物等。

　　(3)消化道上皮細(xì)胞部位循環(huán)系統(tǒng)的循環(huán)途徑及其流量大小、胃腸本身的運(yùn)動以及食物。

　　5.C

　　注解：藥物的脂溶性和解離度影響藥物的吸收，通常脂溶性大的藥物易于透過細(xì)胞膜，且未解離的分子型藥物比離子型藥物易于透過細(xì)胞膜，因此，消化道內(nèi)已經(jīng)溶解藥物的吸收速度常會受未解離型藥物的比例及其脂溶性大小的影響，而未解離型藥物的比例取決于吸收部位的pH。

　　6.B.

　　7.B

　　注解：溶出度的含義系指藥物從片劑或膠囊劑等固體制劑在規(guī)定溶劑中溶出的速度和程度。凡檢查溶出度的制劑，不再進(jìn)行崩解時限的檢查。進(jìn)行溶出度檢查所用的釋放介質(zhì)，除了水以外還可以用人工胃液和人工腸液等有時在介質(zhì)中加入合適的表面活性劑、有機(jī)溶劑等，每次應(yīng)使用同一批配制的介質(zhì)，使溶出條件一致。轉(zhuǎn)籃法是最為常用的方法。

　　8.C

　　注解：(1)藥物動力學(xué)的含義系指應(yīng)用動力學(xué)的原理與數(shù)學(xué)方法，定量地描述藥物通過各種途徑進(jìn)入機(jī)體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄等過程的動態(tài)變化規(guī)律的學(xué)科。

　　(2)藥物動力學(xué)研究體內(nèi)藥物的存在位置、數(shù)量(或濃度)與時間之間的關(guān)系，并提出解釋這些數(shù)據(jù)所需要的數(shù)學(xué)關(guān)系式。

　　(3)應(yīng)用藥物動力學(xué)的原理和方法可以定量地探討藥物結(jié)構(gòu)與體內(nèi)過程之間的關(guān)系，從而指導(dǎo)藥物的結(jié)構(gòu)改造，能動地設(shè)計(jì)新藥。

　　(4)通過藥物動力學(xué)特征的研究，根據(jù)藥物治療所需的有效血藥濃度，選擇最佳劑量、給藥時間間隔，制訂最佳的給藥方案。

　　9.B

　　注解：除血管內(nèi)給藥外，藥物應(yīng)用后都要經(jīng)過吸收過程。吸收是指藥物從用藥部位通過生物 膜以被動擴(kuò)散、主動轉(zhuǎn)運(yùn)、促進(jìn)擴(kuò)散、胞飲或吞噬等方式進(jìn)入體循環(huán)的過程。不同劑型與給藥方法可能有不同的體內(nèi)過程，藥物的吸收部位主要有胃、小腸、直腸、肺泡、皮膚、鼻粘膜和角膜等，其中小腸是主要的吸收部位。

　　10.B

　　11.A

　　注解：小腸部位腸液的PH5-7 ，有利于弱堿性藥物的吸收。

　　12.D

　　13.D

　　注解：影響藥物口服給藥吸收的主要因素，劑型及制劑因素中，不同的劑型對藥物的吸收及其生物利用度影響很大，一般認(rèn)為口服劑型藥物的生物利用度的順序是：

　　溶液劑>混懸劑>膠囊劑、>片劑>包衣片。

　　14.E

　　注解：影響藥物分布的因素主要有

　　(l)體內(nèi)循環(huán)和血管透過性的影響 吸收的藥物向各組織分布是通過血液循環(huán)進(jìn)行的。除中樞神經(jīng)系統(tǒng)外，藥物分布的速度主要取決于血液循環(huán)的速度，其次是毛細(xì)血管通透性。

　　(2)藥物與血漿蛋白結(jié)合的能力 許多藥物能夠與血漿蛋白、組織蛋白或體內(nèi)大分子

　　物質(zhì)結(jié)合而影響其分布，甚至影響藥物的代謝和排泄。因此，凡是能夠影響藥物與血漿蛋白結(jié)合的因素，如動物的種類、性別、生理及病理狀態(tài)以及合并用藥所導(dǎo)致的競爭結(jié)合血漿蛋白現(xiàn)象等，均影響藥物的作用強(qiáng)度和作用時間，甚至出現(xiàn)用藥安全性問題。

　　(3)藥物的理化性質(zhì)藥物的脂溶性、相對分子質(zhì)量、解離度、異構(gòu)體以及與血漿蛋白結(jié)合的能力等均影響藥物的分布。

　　(4)藥物與組織的親和力 藥物的選擇性分布主要取決于生物膜的轉(zhuǎn)運(yùn)特性，其次是

　　藥物與不同組織的親和力。另外，藥物與組織結(jié)合同樣也起著藥物貯庫作用，可延長藥物

　　的作用時間。

　　15.E

　　注解：藥物的分布系指藥物被吸收進(jìn)入血液后，由循環(huán)系統(tǒng)運(yùn)送至體內(nèi)各臟器組織的過程。

　　藥效的起始時間和藥效強(qiáng)度受給藥劑量及藥物在血液中的分布影響，藥物作用的持續(xù)時間

　　則主要取決于藥物的消除速度。

　　由于藥物的理化性質(zhì)及生理因素的差異，藥物在體內(nèi)分布是不均勻的，有些藥物分布

　　進(jìn)入肝、腎等清除器官，有些藥物分布到腦、皮膚或肌肉組織，有些藥物通過胎盤進(jìn)入胎

　　兒體內(nèi)，有些藥物可通過乳腺分泌到乳汁中，有些藥物能與血漿或組織蛋白高度結(jié)合，脂

　　溶性藥物可分布到脂肪組織再緩慢釋放藥物。

　　藥物從血液向組織器官分布的速度取決于組織器官的血液灌流速度和藥物與組織器官

　　的親和力。藥物在作用部位的濃度主要與透入作用部位和離開作用部位的相對速度有關(guān)，

　　其次與肝臟的代謝速度、腎或膽汁的排泄速度有關(guān)。

　　16.E

　　注解：影響藥物代謝的主要因素有以下方面。

　　(1) 給藥途徑和方法的不同所引起代謝的差異通常與有無首過效應(yīng)有關(guān)。

　　(2)給藥劑量與體內(nèi)酶的作用 任何藥物的代謝反應(yīng)都是在酶的參與下完成的，體內(nèi)

　　的酶是有一定量的，當(dāng)體內(nèi)藥物量超過酶的代謝反應(yīng)能力的時候，代謝反應(yīng)往往出現(xiàn)飽和

　　現(xiàn)象。

　　(3)生理因素影響藥物代謝的生理因素有性別、年齡、個體差異、飲食及疾病狀態(tài)

　　等。

　　劑型因素是影響吸收的因素

　　17.A

　　注解：排泄系指體內(nèi)的藥物及其代謝產(chǎn)物從各種途徑排出體外的過程。藥物及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)尿液、膽汁、唾液、汗腺、乳汁等途徑排泄，其中腎臟是主要的排泄器官。

　　18.E

　　注解：測定的方法《中國藥典》收載的溶出度測定法有第一法、第二法、第三法(轉(zhuǎn)籃法、槳法、小杯法和循環(huán)法)。其中轉(zhuǎn)籃法較為常用，具體操作方法是除另有規(guī)定外，量取經(jīng)脫氣處理的溶劑900ml，注入每一個操作容器內(nèi)，加熱使溶劑溫度保持在37℃±0.5℃，調(diào)整轉(zhuǎn)速使其穩(wěn)定。取供試品6片(個)，分別投入6個轉(zhuǎn)籃內(nèi)，將轉(zhuǎn)籃降人容器中，立即開始計(jì)時，除另有規(guī)定外，至45min時，在規(guī)定取樣點(diǎn)吸取溶液適量，立即經(jīng)不大于0.8µm微孔濾膜濾過，自取樣至濾過應(yīng)在30s內(nèi)完成。取濾液，照各藥品項(xiàng)下規(guī)定的方法測定，計(jì)算每片(個)的溶出量。

　　19.C

　　20.A

　　B型題

　　1.A

　　2.B

　　3.C

　　4.D

　　注解：ka：吸收速率常數(shù);

　　k：;總消除速率常數(shù)

　　ke：尿藥排泄速率常數(shù);

　　km：代謝速率常數(shù);

　　k0：為零級滴注(或輸入)速度

　　藥物的體內(nèi)消除包括經(jīng)腎排泄、經(jīng)膽汁排泄、生物轉(zhuǎn)化以及從體內(nèi)消除的一切其可能的途徑。因此總消除速率常數(shù)k為各消除過程的消除速率常數(shù)之和，即速率常數(shù)具有加和性。5.A

　　6.B

　　7.C

　　8.E、

　　注解：生物半衰期(t1/2)是指某一藥物在體內(nèi)的量或血藥濃度通過各種途徑消除一半所需要的時間。生物半衰期是衡量一種藥物從體內(nèi)消除速度的指標(biāo)。

　　表觀分布容積(Vd)是體內(nèi)藥量與血藥濃度間相互關(guān)系的一個比例常數(shù)，用V表示。表現(xiàn)分布容積的單位通常以L或L/kg表示。

　　體內(nèi)總清除率或清除率(Cl)

　　是指從血液或血漿中清除藥物的速率，每分鐘所清除的藥物量等于清除率與血藥濃度

　　的乘積。多數(shù)藥物經(jīng)肝的生物轉(zhuǎn)化或腎排泄而消除，因此，藥物的總清除率等于肝清除CIh與腎清除率CIr之和。

　　AUC血藥濃度—時間曲線下面積

　　F吸收系數(shù)，為血管外給藥后藥物有一個吸收過程F為吸收系數(shù)

　　9.A

　　10.D

　　11.E

　　12.C

　　注解：數(shù)據(jù)處理溶出度常用參數(shù)有：①累積溶出最大量y∞。為溶出操作經(jīng)歷相當(dāng)長時間后，有效成分、指標(biāo)成分或有效成分和指標(biāo)成分累積溶出的最大量，通常為100%或接近100%;②出現(xiàn)累積溶出百分比最高的時間tmax;③溶出50%的時間t0.5;④溶出某百分比的時間tx，如表示溶出63.2%的時間td;⑤累積溶出百分比一時間曲線下的面積AUC。

　　13.C.

　　14.E.

　　15.D.

　　16.A.

　　.

　　X型題

　　1.A BC D

　　注解：《中國藥典》收載的溶出度測定法有第一法、第二法、第三法(轉(zhuǎn)籃法、槳法、小杯法和循環(huán)法)。.

　　擴(kuò)散池法為外用制劑檢查藥物釋放穿透與吸收的方法。

　　2.ABCDE

　　注解：除血管內(nèi)給藥外，藥物應(yīng)用后都要經(jīng)過吸收過程。吸收是指藥物從用藥部位通過生物膜以被動擴(kuò)散、主動轉(zhuǎn)運(yùn)、促進(jìn)擴(kuò)散、跑飲或吞噬等方式進(jìn)入體循環(huán)的過程

　　3.ABCDE

　　4.ADE

　　注解：因小腸是藥物吸收的主要部位，因此胃空速率越快，藥物越易吸收。一般亞穩(wěn)定型結(jié)晶較穩(wěn)定型結(jié)晶吸收好。脂溶性大的藥物易于通過細(xì)胞膜。制劑工藝不同以及作為輔料之一的賦形劑不同，都會影響藥物的吸收，也會影響療效。難溶性固體藥物的溶出速度粒徑越小，越易吸收.。

　　5.BCDE

　　注解：溶出度的含義系指藥物從片劑或膠囊劑等固體制劑在規(guī)定溶劑中溶出的速度和程度。規(guī)定溶劑不只是水溶液。凡檢查溶出度的制劑，不再進(jìn)行崩解時限的檢查。

　　6.ABCDE

　　注解：需要進(jìn)行溶出度測定的制劑有：①生物利用度較低的制劑。如主藥成分不易從制劑中釋放、在消化液中溶解緩慢、或久貯后變?yōu)殡y溶物、與其他成分共存易發(fā)生化學(xué)變化等。②可能產(chǎn)生明顯不良反應(yīng)的制劑。如藥理作用強(qiáng)烈;安全系數(shù)小，劑量曲線陡峭;溶出速度過快，口服后血中藥物濃度驟然升高的制劑。

　　7.ABCE

　　注解：影響胃排空速率的主要因素有胃內(nèi)容物的體積、食物的類型。身體位置以及部分藥物等。

　　8ABCDE

　　注解：通常脂溶性大的藥物易于透過細(xì)胞膜，且未解離的分子型藥物比離子型藥物易于透過細(xì)胞膜，因此，消化道內(nèi)已經(jīng)溶解藥物的吸收速度常會受未解離型藥物的比例及其脂溶性大小的影響，而未解離型藥物的比例取決于吸收部位的pH。

　　消化道吸收部位的藥物分子型比例是由吸收部位的pH和藥物本身的pKa決定的。

　　通常弱酸性藥物在pH低的胃液中，弱堿性藥物在pH高的小腸中未解離型藥物量增

　　加，吸收也增加，反之則減少。

　　9.ABCDE

　　注解：固體藥物制劑須經(jīng)過崩解、釋放、溶解后方可被上皮細(xì)胞吸收，對于難溶性固體藥物制劑而言，藥物的溶出速度是吸收的限速過移，。因此常采用減小藥物粒徑、多晶型藥物的晶型轉(zhuǎn)換、制成鹽類或固體分散體等方法，加快藥物的溶出，促進(jìn)藥物的吸收。

　　10.ABCD

　　注解：藥物與組織的親和力是影響藥物分布的因素

　　11.ABDE

　　注解：藥物的腎排泄包括腎小球?yàn)V過、腎小管分泌和腎小管重吸收。腎小管的重吸收主要與藥物的脂溶性、Pka、尿液的pH和尿量密切相關(guān)，通常脂溶性非解離型藥物的重吸收大。尿量增加可降低腎小管中藥物濃度，從而影響腎小管重吸收。

　　12.ABCDE

　　注解：溶出度的測定的目的①研究藥物粒徑與溶出度的關(guān)系;②考察賦形劑、制備工藝過程對主藥成分溶出度的影響;③比較藥物成分在不同固體劑型中的溶出度，建立制劑的質(zhì)量控制指標(biāo)，比較劑型的優(yōu)劣;④探索制劑體外溶出度與體內(nèi)生物利用度的關(guān)系。

　　13.DE

　　注解：生物利用度的含義系指藥物被吸收進(jìn)入血液循環(huán)的速度和程度。(不單單指程度)生物利用的速度系指藥物進(jìn)入血液循環(huán)的快慢，可用吸收速度常數(shù)k表示，在生物利用度研究中更常采用達(dá)峰時間(tmax)來比較制劑間的吸收快慢。生物利用程度系指藥物進(jìn)入血液循環(huán)的多少，常通過血藥濃度一時間曲線下的面積(AUC)表示。藥物的療效不僅與其吸收量有關(guān)，同時也與吸收速度有關(guān)。若某藥物的吸收速度太慢，則在體內(nèi)不能產(chǎn)生足夠高的治療濃度，即使能夠被全部吸收，也可能達(dá)不到治療效果。相反，若吸收過快，達(dá)峰時間短，峰濃度大，甚至超過最小中毒濃度，則會出現(xiàn)中毒反應(yīng)。

　　2.生物利用度的計(jì)算一般用血藥濃度一時間曲線下的面積(AUC)計(jì)算吸收的總

　　量。試驗(yàn)制劑與參比制劑血藥濃度一時間曲線下面積的比值，為相對生物利用度。

　　當(dāng)參比制劑為試驗(yàn)藥物所制成的靜脈注射劑時;其血藥濃度一時間曲線下面積的比值

　　稱為絕對生物利用度。

　　14.ABCDE

　　注解：生物利用度試驗(yàn)方法

　　(1)受試者的選擇 一般選用10例以上健康男性，年齡在18-40歲，同一批試驗(yàn)者年齡不直相差10歲，經(jīng)體格檢查，符合規(guī)定要求，實(shí)驗(yàn)前2周至實(shí)驗(yàn)期間不服用其他任何藥物，實(shí)驗(yàn)期間禁煙、酒及含咖啡因的飲料，同時簽訂知情同意書。

　　(2)參比制劑 生物利用度研究所用的參比制劑必須安全有效。測定絕對生物利用度時，選用靜脈注射劑作為參比制劑。

　　(3)試驗(yàn)制劑及給藥劑量 受試制劑應(yīng)是符合臨床應(yīng)用質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的放大試驗(yàn)產(chǎn)品，并提供體外溶出度、穩(wěn)定性、含量等數(shù)據(jù)。藥物劑量一般應(yīng)與臨床用藥劑量一致。

　　(4)給藥方法 通常采用雙周期兩制劑交叉試驗(yàn)設(shè)計(jì)，以抵消實(shí)驗(yàn)周期和個體差異對實(shí)驗(yàn)結(jié)果的影響。

　　(5)取血 按要求在不同時間取血樣(全血、血漿或血清)，一般服藥前取空白血樣，然后在服藥后的每個時相內(nèi)取樣，一般在吸收相及平衡相各應(yīng)有2-3個取樣點(diǎn)，在消除相內(nèi)應(yīng)有6-8個取樣點(diǎn)，總采樣點(diǎn)不少于11個點(diǎn)。采血樣品常冷凍貯存，待分析測定。

　　(6)血藥濃度測定 根據(jù)所確定的指標(biāo)成分和建立的分析方法測定血樣中藥物濃度，得出血藥濃度一時間曲線。

　　(7)生物利用度計(jì)算根據(jù)所得到的各受試者的血藥濃度一時間數(shù)據(jù)求算有關(guān)藥物動力學(xué)參數(shù)。

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